3.最佳反应条件
2-90 (3)]中，其构象中的丨）区域与前两种相比空出许多，但其甜味只有蔗糖 的3000倍。由此推断，D区域（图2-91)的填充比例与二肽甜味剂的甜度密 切相关。
不同的有机溶剂，也会影响合成速率和平衡得韦。押论和实验都表明，乙酸 乙酯是最好的溶剂（表2 -7)。根据上述结论，我们分别用活塞流式反应器 (plug flow type, PFR)和连续搅拌釜式反应器（CSTR)进行试验，用固定在 Amberlite XAD-7的嗜热菌蛋白酶进行连续催化反应。首先将80mmol/L Z - Asp ^ 200mmol/L PheOMe溶解于饱和乙酸乙酯溶液，然后以外=1.5/h连续加人 PFR中，体系温度保持在40T。初始阶段反应得率>95%，反应进行80h后, 下降到30%左右（图2-26)。固定化酶发生了钝化，其主要原因是：在PFR 中，底物浓度在人口处最大，顺宥出口方向逐渐减小，人口处高浓度的Z-AsP 使嗜热菌蛋白酶的主要稳定因子Ca2<被螯合脱去，而且人口处固定化酶内部的 pH最低，使更容易被脱去。在底物中加入5mmol/LCa[ Z - Asp =80m?K)l/L, ct = 15。
Fuganti和Grasselli提出，用/V -苯乙酰基作阿斯巴甜的保护基团，因为 W-苯乙酰基可以很容易用靑霉素脱乙酰酶除去。该生产工艺中，D- PheOMe经外消旋作用后可重复利用，幣个工艺流程简单，且底物回收也简 单，因此可操作性很强，但酶（嗜热菌蛋白酶的粗制品）的回收很难。 Tosoh公司的研究者提出，将产物抽提到非水溶性有机溶剂后，再从反应混 合物中回收酶，但该法酶和产物的回收效果均不令人满意，因此在工业上很 难行得通。
往S -6 - a的氣化混合物糖浆中加人吡啶和乙酸酐，混合搅拌直至糖浆完全 溶解，温度保持在60t：以下，然后，在50弋继续搅拌反应2h即可。
阁2 - 87 二肽化合物的AH - B - X呈味三维模型 1、2_甜味3、4、6—无味5_苦味
当同一分子中有几个羟基时，三苯基氣甲烷、叔丁基二甲硅醚氣化物和二异 丙基硅的氣化物可优先与伯羟基反应，可达到选择性部分保护的目的，其中三苯 甲基很广泛地应用于糖、核苷和甘油酯化学中用来保护伯羟基。选用三苯基氣甲 烷与蔗糖反应时，由于三苯甲基体积较大而产生空间位阻，只能取代6、r和6' 三个伯羟基上的氢原子，生成6, \ 6'-三苯甲基蔗糖醚。而相对比r位活泼 的4位仲羟基，因三苯甲基的分子基团过大，难以被活化而不参加反应。三苯甲 基醚通常由多元醇与近计算最的三苯基氣中烷，在吡啶溶液中室温或髙于室温反 应来制备。研究表明，如用二甲基甲酰胺代替吡啶，并使用叔胺（如/V-甲基吗 啉）或聚合胺（如2-聚乙烯吡啶）作为酸清除剂，可在较低成本的基础上提髙 产率。三苯基醚可溶于多种非极性有机溶剂中，它对碱和其他亲核试剂稳定，但 在酸性介质中不稳定。
位于英国曼彻斯特和利物浦的两所牙科学校对这方面做了更详细的研究，结 论仍是嗦吗甜不会引起龋齿现象的出现。后一所学校于1981年报道试验结果时 认为嗦吗甜会帮助大鼠修补龋府裂缝。这可能是由于嗦吗甜刺激了唾液腺分泌唾 液帮助裂缝修补的缘故。
关于脑肿瘤与阿斯巴甜之间的关系，最初是在20世纪70年代中期提出的。 当时，FDA正考虑批准使用这种食品添加剂。
