表2 -S3 L-天冬氨酜-甘氨酸藤的结构与甜度
我国广西一带有将尺.suariwiVmts的叶子加工成甜茶 化学结构图 饮用的传统，当地居民还冇将植物叶子的水浸出液与米粉一起混合制作糕点。近 些年来，民间还使用这种甜茶治疗糖尿病、商血压和肥胖症等。大鼠口服Rubii- soside进行的急性毒理试验，测得其半数致死量大约为2.4g/kg。在亚急性 毒理试验中，以！!)《>剂虽的10%添入饲料中喂养大鼠60d，未发现明显的毒性或 副影响。然而Rubusoside的糖苷配基楚甜菊醇Steviol ( 13 -羟基异贝壳杉烯酸）， 经代谢活化的Steviol在体外试验时发现有诱变活性，值得注意。有关Steviol的’ 诱变性参见本章第-节的详细讨论。
从大量的安全性试验可以看出，纽甜和它的主要代谢产物（DMB-ASp- Phe)对正常机体来说是安全的，纽甜无诱变性、致畸性或致癌性，不会对生殖 或目标器官产生靡性。纽甜极低的使用最，以及其分子和主要代谢产物十分有利 的药物动力学性质，使它具有很髙的安全性。纽甜的无可观察不良反应水 平（NOAEL)对于兔子为500mg/(kg ? d)，狗为800mg/( kg ? d),大鼠为 1000mg/(kg ? d),小鼠为4000mg/( kg ? d)。若假设纽甜的摄人萤约为 50mg/(kg.d)(由阿斯巴甜90%统计水平的使用萤推出），对于这几种动物而 言，纽甜的安全系数分别为1_、16000、2_和8_。而且，一些试验表 明，人体可很好地耐受达到40倍90%统计水平的摄入量。总之，大里的数据都 证明了纽甜的安全性。
八、阿斯巴甜的应用
转糖苷反应的产物结构
表2-58 用D, L-Ama取代天冬氨酸的二肽化合物及其甜度
(五）Maumee合成法
②甜菊苷被肠内微生物分解成甜菊醇和葡萄糖；
在蔗糖溶液中，SIMPLE的NMR分析表明，在氚化二甲基亚砜中有两种不 同的分子内氢键构象处于动态平衡中，即作为受体的a-0H基团接受T-OH 或3'-OH基团（图3-51)。蔗糖和三氣蔗糖的这些氢键相连构象明铋与分子内 包含2-羟基和3-羟基生甜团有密切关系（图3-40) ^这两个基团有相似的结 构要求。当蔗糖和三氣蔗糖分子内部氢键连接而转变成分子与味莆蛋白的外部氢 键连接而形成复合物时，其结构会发生微小的但又是淸楚的变化，因此降低了感 知甜味所需的构象能量。
