令人遗憾的是,尽管该公司在奇异果素的安全毒理评价方面投入了至少 500万美元的巨额资金,最终还是没能满足美国FDA的要求。1974年, FDA发布命令要求该公司产品停止在美国州际之间流通。1977年5月, FDA最终否决了 S. rfufc诉cum的所有产品(包括奇异果索)的食品添加剂地 位。该公司于丨976年开始淸理,停止了奇异果素的商业化进程,直至2008 年情况仍是如此。
二肽甜味剂对N-端氨基有严格的要求,首先它必须是两性离子,而且必须 与带电基团保持一固定距离,因为只有这样的二肽分子才符合Shailenberger和 Acree提出的AH-B甜味理论模型。1972年,Kiei?在著名的Shailenberger甜味 AH/B模型上引人X基团,提出三点结合生甜理论(AH-B-X),该理论沿用 AH+为能提供氢离子以形成氢键的基团(区域),B-是能为构成氢键提供所需 氧负离子的基团(区域),此外,引人的X是通过亲水或疏水特性与上述两块区 域相交,并在甜味感知中起到强化作用甚至决定性作用的基团(区域)。
由于莫奈林的A链N端与B链C端非常靠近,因此研究人员利用基因工程 技术生产共价的连接单链莫奈林。单链贷奈林有两种类型:SCM和MNE1。SCM 是通过直接把B链C端的Ghi50连接到A链N端的Argl而得,它由94个氨基 酸残基组成。MNE丨则是通过Gly-Phe 二肽连接B链和A链而得,由96个氨基 酸残基组成。利用这些合成的基因,研究人员已经实现在不同的宿主细胞(大 肠杆菌、酵母等)中表达和生产奠奈林。
④使全长B链和A链在半胱氨酸存在的条件下反应并折登成马槟榔D,所 得的马槟榔U在lmg/mL范围即可产生带涩感的甜味反应。
至今,对二肽结构与甜味之间的关系已有了较深程度的认识,发现T很多甜 度大于阿斯巴甜10 - 100倍的同型物。对甜二肽化合物优先存在的构象问题员然 有争议,但也开始为人们所认识。有些文献偶尔还提到甜二肽的稳定性及甜味特 性问题。即使如此,为寻求高效、稳定、甜刺激类似蔗槲的新型二肽甜味剂而进 行的研究仍会继续下去,它将推动着人类对二肽甜味剂理论和实践的进一步 认识。
白云参(Phbmis beumicoides)生长在我国云南、四川和两藏等地,系唇形 科(Labiatae)多年生草本植物。1983年,日本Tanaka等人首先用丁醇从该植 物中分离提取出两种双萜糖苷——Baiyunoside和Phlomisoside I,它们的化学结 构如图4-39所示。
四、二氢查耳酮的安全毒理学分析
曾尝试在大肠杆菌中表达重组奇异果素。在表达载体中插人以化学法合成的 奇异果素基因,所得的载体即转化成大肠杆菌菌株HB101。尽管通过SDS - PAGE和Western印迹分析可检测到重组奇异果素的存在,但是,所得的通组奇 异果素并不具味道修饰作用。在酵母和转基因烟草中的尝试结果也一样,尽管都 成功地表达出了重组奇异果素,但是产物也不具备甜味诱导活性。