(以 3f - OH/2 - 0 为 AHS/BS对〉
莫奈林基因已在一些微生物和植物中进行了表达,表5 - 13列出了其中一些 研究结果。
注:()内为理论伹
(一)急性毒性试验
随后,许多卤化蔗糖衍生物被合成成功。r-氣蔗糖的甜度是蔗糖的20倍, 在二甲基甲酰胺中,用二甲氣基二苯硅烷处理,蔗糖c-r和c-2位首先被阻 碍,得到丨\ 2-二苯基亚甲硅基蔗糖衍生物,产量约为20%左右。.将剩余的6 个羟基团乙酰化后,用沸水乙酸把亚甲硅基断裂除去。在嘧啶中用三苯甲基氣化 物可对剩下的第一类羟基进行三苯甲基化作用,并且使剩余的第二类羟基乙酰 化,得到r-三苯甲基-蔗糖-7-醋酸盐。在冰醋酸中用溴化氢进行脱三苯甲 基作用,然后在嘧啶中用磺酰氣氯化,再在二甲基中酰胺中用氣化锂处理,最 后,在甲醇中用甲醇钠脱脂化得到r-氯庶糖。
在检查试验动物的体重、眼科、心电图和其他重要生命指征时,都没有发现与 纽甜有关的改变,也没有观察到任何与纽甜有关的临床上重要的生理、生化、血液 学的改变。在纽甜和安慰剂组之间所报道的不良体验没有明显的统计学差异。
日本Iwanuira共研究了 217种二肽同型物,将其分成四个结构组。与Heijden 一样,他在多次回归分析时也考虑到立体空间的疏水性方面的参数,但另外补充 一个电子参数。对于所有二肽化合物,电子和空间参数两个都很重要,而疏水性 参数则未必如此。电子参数对L-天冬氨酰-氨基乙酸酯最为重要,该分子包括 了表2 -50所列的强力甜味剂L -天冬氨酰-氨基丙二酸二酯。通过对化合物进 行回归,可得出如下方程式:
将50gTRISPA (0. 039mol)溶解在lOOmL 二氣丨t丨烷中,加入25mL乙酸, 降温至(TC后加人10mL浓盐酸,0T冰水浴、磁力搅拌下反应2h。加人处理过 的树脂于反应物中搅拌lh,过滤除去树脂后真空浓缩。200mL甲醇加人上述浓 缩浆液中,待完全溶解后降温至0T,磁力搅拌下反应3h。过滤出27. lg三苯基 甲醉沉淀物,滤液用活性炭脱色后真空浓缩,用乙醚结晶,得到19.8!?白色针状 物质,为2,3,4, 3、4'-五乙酸蔗糖酯(4-PAS),得率为92%。
1975年,日本石用和横山两人让小鼠摄入含7.0%甜菊苷的饲料56d后,没 发现其血糖值有何变化。而与之相反,须须末等人于1977年报道喂养10%的干 燥甜菊叶(相当于摄入占膳食总量0.5%的甜菊苷)4周后的动物的血糖值显著 下降。但1979年Lee等人报道每天喂养0.5 ~1.0g的甜叶菊提取物,56d后并没 有发现有何影响。