2C6H?NH2 +NH,S0,H K^H,, NHSO,NH3C6HM +NH3 t
基方法,这可以使它在随后的酸性条件中不受影响。
(6)在自然环境下稳定性好,货架寿命很长。
W2-51给予一次性剂量为0. 25m^kg体重的纽甜后血浆中纽甜和脱酯化纽甜的浓度变阁2 -52 体内纽甜的血浆浓度与剂最成正比 纽甜的最终代谢途径可以通过毒理学试验验证。放射标记试验表明大部分的 放射活性以脱酯化纽甜形式从粪便中排出。此外,用全身放射自显影照片和定萤 组织分布试验方法来检测放射性标记的纽甜在大鼠体内的放射活性分布,其结果 显示所吸收的放射活性被完全地排出体外,且在任何外周组织中没有积蓄。 在所有的检测部位中,最强的放射活性限于排泄器官(齊肠道、肝、肾和膀 腕等),更低一些的放射活性则分布在身体的其他部位。在大脑和一些其他 组织中(比如骨髄、脂肪和肌肉),放射活性的浓度要低于血浆中放射活性 的浓度。
R.C00H + NH2Rj—R,C0NHR2 + H20 (2-2)在缩合反应中,由于未反应的氨基和竣基的电离,使得反应主要朝起始物方 向移动,因而平衡得率一般都很低。当产物肽在水溶液中不发生沉淀时,将胺和 竣酸的电离考虑在内,表观平衡常数可由下式计算:
蔗糖(:-6位羟基的乙酰化保护反应可看作是乙酸酐的醇解反应,吡啶是此 类反应最常用的催化剂。吡啶催化的乙酸酐醇解反应是亲核类型的,其中包含2 个连续的四面体机理。反应速率与蔗糖和乙酸酐二者的浓度呈正比。增加蔗糖的 用量有利于反应向正方向进行,同时也有利于蔗糖单酯化产物的形成。相反,尽 管增加乙酸酐的用最也有利于正向反应的进行,怛过萤的乙酸酐势必造成不受欢 迎的蔗糖多酯化产物处于优势地位。
Unilever已成功地生产出嗦吗甜II及嗦吗甜分子的前体化合物,这一杰出成 就是通过多年的努力,应用遗传工程方面的最新知识完成的。有两篇专利文献对 这种生产方法做T相当详细的描述。其中一篇描述的娃利用重组DNA技术把植 物基因的遗传信息引人大肠杆菌{Escherichia coli)细菌寄主细胞内,将“设计 好”的DNA适时移人细菌体内就可生成嗦吗甜蛋白。第?.篇描述的是重组[)NA 分子的结构,它可产出嗦吗甜分子的前体化合物。嗦吗甜D分子的氨基末端有额 外的22个氨基酸,羧基末端也冇额外的6个氨基酸。这种伸长的分子有助于微 生物细胞更易排出蛋白质,因此增加了应用时的经济效益。遗传工程的另一个任 务就是通过基W突变使嗦吗甜分子发生特种变异,以观察其对产品甜度及其他特 性的影响。然而,就H前来说,要把这些实验成果转变成商收化规模生产尚冇不 少困难。另一种适合用来生产嗦吗甜的寄主是酵母或其他无毒性的发酵微生物, 因酵母的食用历史很长,对有关管理部门以及最终消费齐来说吸引力更大些。
3.受体蛋白活化构象受体蛋白,由于其识别部位通过离子键和氢键的相互作用,形成紧密的收缩 构象(the contracted conformation),该状态称为 R 状态(the resting state),见图 1 -18n当甜味分子与受体蛋白相互作用后,两者形成分子间氢键,或者两者之间的 空间作用力,将可能导致受体蛋白识别部位之间部分离子键和氢键的断裂,从而 使受体蛋白紧密的收缩构象发生改变,形成更为开放的展开构象(the expanded conformation),称为受体蛋白的活化状态,见图1 - 19。某些强力甜味分子存在 高度结合部位如C02、CN、铵基或胍基,能够轻易破坏受体蛋白识別部位之间 的氢键,而且其分子上的环状刚性基团,像一个分子楔,合适地楔入识别部位 (即为空间楔入),也能使识别部位间的氢键断裂,因此具有强力甜味。