剑阁县蔗糖素
+NH2S0,Na ?QH.jNHSOjNa + NH3 t
在嗦吗甜I、A、B基因的y端,加上3-磷酸甘油活化酶(PGK)启动子, 在3'端加上PGK终止子作为转录终点和多聚腺苻酸信号。将嗦吗甜基因试剂盒, 克隆至及co/i-酵母间的运送载体,质粒pJDB209。由于嗦吗甜基因在£:.?>/〖和 酵母中都能复制,因此既能在中对基闽进行操纵,又能在酵母中对基闪进 行功能测试。但质粒PJDB209含有一个leu2 - d标记,使办-异丙基苹果酸酯脱 氢酶在酵母中的表达水平较低^将带嗦吗甜基因的质粒转移至突变株中, 这样由于约每200个酵母细胞完成一个突变,因此嗦吗甜基因试剂盒利用 率也提髙了约200倍,基因表达水平也相应提高。
最后制备6-甲基-3, 4-二氢-1, 2,3-嗯__4-阐-2,2 - 二氧化
将无水甲苯逐渐加人装有氣磺酸的氣磺化锅中,低温反应,加完后反应3h, 反应完毕,冷却,使氣磺酸完全分解,放出酸液,然后将所得的磺酰氣油状物进行 水洗,于-20?-15T冷冻12h,滤出对位异构体结晶,液体即为邻甲苯磺酰氣。 在氨化锅内预先放入氨水,加人邻甲苯磺酰氣,在60弋反应2h,冷却,过滤,滤 饼经活性炭脱色,在精制锅中分别用盐酸和氢氡化钠溶液精制,得邻甲苯磺酰胺。
阁2 - 22 在40T水/有机溶剂二相体系合成Z - Asp - PheOMe的时间-得率图 注:ffl中上方为Z - Asp - PheOMe在有机相的得牟;下方为在水相的得率。反应物为80_l/l. PhcOMc ? HCIX 80mmol/LZ-A?p、酶浓度0.053mmol/Lu參、▲、,、▲表示实聆蛄果;曲线为埂论結果。
大约与此同时,意大利的研究者描述了对阿斯巴甜蛋氨酸二肽化合物构象优 先性的研究结果,认为丨^口^是其优先存在的构象。Lelj等人依据阿斯巴甜的 FiDn构象优先性,提出一个具有普遍意义的甜受体结合模型,这其中有改进的 地方是将AH-B部分翻转了 180%这个模型能合理解释阿斯巴甜的D,D和L, D非对映体为何具有苦味。在任何情况下,每一种甜味化合物都能从Shallenberger 阻碍层的对面去接近甜受体,假定这个阻碍层是完全打开的。
对于甘草甜素在治疗溃疡方面的机理,人们至今仍未弄清楚。动物试验表明 甘草具有抗痉挛作用,还具有抑制兔子回肠因乙酰胆碱、组胺和氣化钠而引起的 收缩作用。人体试验表明甘草甜素对十二指肠溃疡患者具有抗痉挛作用。甘草甜 素在动物体内的抗溃疡作用并不是通过促进胃酸的分泌而实现的,因为前列腺素 在保护胃黏膜不受损害上起着重要作用,所以,Benem等人以白鼠为对象就甘草 对胃黏液中前列腺素化合物合成的影响情况做一研究。结果表明,甘草对前列腺 素的产生没有明显的影响,对它的一种代谢产物一-6-銅-PGF-1 -a也几乎 没有影响。因此,可以认为甘草的抗溃疡作用并不是通过前列腺素实现的。
该法的主要特点是产品收率高、 产品质量稳定且冇保证、污染能治理、 生产周期比甲苯法短等。生产过程中 还可以根据市场需要随吋调整生产工 艺,采用不用甲苯进行氣化反应或酸 析反应,可以得到固体邻甲酸甲酯苯 磺酰氣或不溶性糖楮,两者都可以用 作农药中间体。