门源县三氯蔗糖
第2种合成法最常使用。首先将L-天冬氧酸的氨基团保护起来后转变成酸 酐，再与L -苯丙氨酸甲酯发生缩合反应生成Asp - PheOMe的a -和冷-异构体 混合产物（以《-异构体为主），然后去除保护基，从混合物中分离出a-构体 (阿斯巴甜）并提纯梢制。图2-18所示为该路线的合成过程。L-天冬氨酸的 氨基团保护有很多种，主要有C02CH2C6H5、CH3COCHCCH3, CH;COCH2CO等， 也可在天冬氨酸转变成酸酐的同时使用CH0作为氨基的保护基。图2 - 18是使 用苄氧羰基（C02CH2C6H5)形成保护基的。
螺旋体。这个三维模型是在手性的基础上，根据结构、甜味的构效关系推导 而得的，因为一个随意盘绕的蛋白质，并不能全部满足手性甜味分子的要求。其 次，考虑到甜味感觉对底物的要求，撖盖了从小如CHC1,分子，到大如多肽和大 分子蛋白质的宽广范围，因此认为，甜味化合物和甜味蛋白受体之间最初的相互 作用，只发生在受体的表面部分，并以能量最低的方式结合。它们之间更深层次 的结合，很可能发生在甜味蛋白受体盘绕的多肽链中的“嵴”或“裂缝”处, 正如许多酶的活性部位。这种三维模型，可以解释H前已知的所有甜味化合物的
碳水化合物的甜分子识别单糖结构的微小变化如个別手性碳原子的变化，均会影响化合物的甜味。 a-D-半乳糖不如D-葡萄糖甜，它的C - 4立体异构体以及L-山梨糖、 D-果糖的C-5立体异构体的甜度均只有D-葡萄糖的1/5。但D-果糖比 D-葡萄糖和蔗糖都甜，很大程度上是由于/3-D-吡喃果糖的存在（表1-1)。 卢-D-吡喃果糖中可能存在一种三角形生甜团系统，即在其椅式构象中， AH = 1 -OH, 8=2-0和乂=6-!1。这些基团与甜受体发生作用时呈顺时针方 向排列[图丨-11 (a)],而甜受体基团（NH/C0/R)也呈顺时针方向排列，以 便于和呈顺时针安排的生甜团发生键联（图1-丨2)。有一些事实可以证实上述 观点，就是甲基-办-D-吡喃果糖苷的甜度比办-D-吡喃果糖弱得多；在 L-果糖中羟基的作用在于使其分子结构颠倒后仍具相同的构型（AH=2-OH， B = 1 -0fflX=6-H)；芦一D—批喃葡菊糖H：a_D-P比喃効?萄糖甜得多；/3-?1 糖的甜度是ot-乳糖甜度的两倍。这些事实，再加上甲基吡喃葡萄糖苷 和《，a-海藻糖只有萠糖甜度的1/8这一事实，表明异头碳原子的羟基参与了化合物产生甜味的过程。在jS-D-吡喃葡萄糖中可能存在X=5-H，AH=2-0H和 B = 1-0的三角形生甜团，并在以图1-11 (b)方式给出的平面上呈顺时针排 列。这与Birch等人关于AH是C -3或C -4上羟基的观点不一致。
六、利用啤酒酵母基因工程法生产嗦吗甜
培养时间/h
研究表明，乙酸稀溶液有利于6-PAS的生成，如2% ~ 10% (w/M；)。如图
植物嗦吗甜，经过SP-Sephadex离子交换层析及酸性屎素凝胶电泳后，完 全分离。提纯得到的两种主要的蛋白质，由TPCK修饰的羧甲基胰蛋白酶降解为 肽段（TPCK降低了胰凝乳蛋白酶活性），再经Cl8柱逆向HPLC分离，收集洗脱 液并测定氨基酸组成及序列后，根据已知嗦吗甜的一级结构（依据相似性）迸 行排序。比较后发现，这两种嗦吗甜中只有在46位上的氨基酸不同（分别为天 冬酰胺和赖氨酸），但它们均与已报道的嗦吗甜I和n序列不同，新序列分别用 嗦吗甜A、B表示。嗦吗甜A有1个或4个、嗦吗甜B有2个或3个氨基酸与嗦 吗甜I或II不同（表5-7)。
这四个T1R2-T1R3异型二聚体，两个为开-开形态的模型，另外两个为复 合的合-开形态。所有这些模型都经Morini等人系统地检验过，并用于识別相 互作用中所有可能的作用部位。lewk的A链为T1R2, B链为T1K3的模型，称 为Aoc-AB，丨ewk的A链为T1R3, B链为T1R2的模型，称为Aoc-BA。
