由美国NutraSweet公司开发的阿斯巴甜（Aspartame),是目前有大景供应的 高品质强力甜味剂的典型代表，全世界共有100多个国家批准使用。其甜味纯 正，没有异味，甜味特征几乎与蔗糖一样。阿斯巴甜的问世并付诸实践，为食品 工业的低能量化作出了重大贡献。可口可乐公司由于使用了阿斯巴甜，才成功地 推出髙品质的健怡可乐（低能量型）。
复合甜味剂及其协同增效作用总的说来，到目前为止，人们尚未发现一种能够完全取代蔗糖的甜味剂，这 里面的原因是多方面的。一般说来，甜味剂有这样一些不良特性：①有的带来了不谕快的味觉特性，诸如甜味迟滞、不愉快的后味拖延、味 觉分布窄及带有苦味等。例如，糖精有苦后味、甜菊糖有金属后味、阿斯巴甜甜 味迟延。②缺乏松散性。③在加工和贮藏过程中性质不稳定。例如，阿斯巴甜在水溶液中甜味有些 减昶，在高温下不稳定，嗦吗甜会与鞣酸发生反应而使甜味降低。④价格问題，在同等甜度下，糖精、甜蜜素和安赛蜜的价格较蔗糖等低, 而阿斯巴甜的现有价格却要高得多。当采用两种或多种甜味剂混合使用时，可改善单?甜味剂的不良后味，提高 其味觉特性和稳定性，调整价格，并使之具有更高的安全性（因为减少了单一 甜味剂的采食量，因此提高了食用安全性）。正因为混合甜味剂具有这些优点， 因此正在被生产工厂所接受。例如，1970年美国取消使用甜密素之前，曾广泛 使用糖精钠与甜蜜素钠的混合物。图1 -36所示为这两种混合物在水溶液中的甜 味分布情况，图1 -37所示为糖精钠和蔗糖的甜味分布悄况，两者可作一比较。 图1 -38所示为糖梢钠、阿斯巴甜和甜蜜素钠以1:5:8比例混合的产物在水溶液 中的甜味分布情况。这些结果明显证实了混合甜味剂的甜味分布特性较单一的为 好，同时其甜味特性也得以明显改善。
(四）人体的耐受试验
L -天冬氨酸若以嘴睡烷酮的形式与D -丙氨酰胺进行缩合，则在DMF ( 二 甲基甲酰胺）和I.-天冬氨酸的混合物中缓慢加入六氟丙酮，使悬浮在DMF中 的L-天冬氨酸完全溶解。六氟丙酮和水生成的水合物在真空条件下去除，得到 的油状物质溶解在THF (四氢呋喃）中，并缓慢加入D-丙氨酰胺在室温下反 应12h。在反应过程中，六氟丙酮在真空条件下会不断从反应液中流失，部分与 水结合的六氟丙酮水合物可以通过浓硫酸脱水后再除去。以这种方式得到的阿力
随后，许多卤化蔗糖衍生物被合成成功。r-氣蔗糖的甜度是蔗糖的20倍， 在二甲基甲酰胺中，用二甲氣基二苯硅烷处理，蔗糖c-r和c-2位首先被阻 碍，得到丨\ 2-二苯基亚甲硅基蔗糖衍生物，产量约为20%左右。.将剩余的6 个羟基团乙酰化后，用沸水乙酸把亚甲硅基断裂除去。在嘧啶中用三苯甲基氣化 物可对剩下的第一类羟基进行三苯甲基化作用，并且使剩余的第二类羟基乙酰 化，得到r-三苯甲基-蔗糖-7-醋酸盐。在冰醋酸中用溴化氢进行脱三苯甲 基作用，然后在嘧啶中用磺酰氣氯化，再在二甲基中酰胺中用氣化锂处理，最 后，在甲醇中用甲醇钠脱脂化得到r-氯庶糖。
图1 - 34 T1R2 - T1R3受体的结合部位注：两个钴合非蛋A质甜味剂的不同大小的活性位点，一个位于TMD的钴合甜蜜素的部位，另一个 位于站合蛋质的外部“横形”部位
Candida utilis有多佶染色体(多于二倍染色体）但没冇性生活周期（sexual life cycle) , W而无法得到营养缺陷型突变株作为转化的宿主细胞。因此开发核 糖体^41蛋白的突变基因作为选择标记基因。
合成时，.首先将L -天冬氨酸与甲基乙基磺酸酯在45 下于NaOH-CH3OH介质中反应生成硫碳氨基甲酸乙酯，后者于25*C下与PBr3反应得 到稳定的衍生物L - Asp - NTA晶体，得率高达90%。将L - Asp - NTA与 L - PheOMe ? HC1在特定的pH与温度下缩合生成纯净的a - Asp - PheOMe (阿斯 巴甜），得率63%。这种缩合反应只生成构体-?种产物，具冇很大的优越性。
对天然和变异莫奈林的构型研究表明，莫奈林的三维结构和两条硫醉蛋白酶 抑制剂——Cystatin和Stefin B非常相似，这说明莫奈林除了甜味外还可能有其 他一些生物学功能。
