甘草原是蝶形花科(Fabaceae)的一种野生植物g/aZ>ra L* ,生长在 近水的深层沙质土壤中,现大多为人工种植。较好的种植季节是3月,种植后的第 三或第四年丨0月,当叶子脱落时,即可挖出其根茎,冲洗后在空气中自然干燥 4~6个月(剥皮和不剥皮均可),然后捆扎运到加工厂。通过热水处理甘草的根茎, 并经澄清、浓缩最终制得甘草甜素。商业化产品有团块状、颗粒状和黏稱状等等。
W2-51给予一次性剂量为0. 25m^kg体重的纽甜后血浆中纽甜和脱酯化纽甜的浓度变阁2 -52 体内纽甜的血浆浓度与剂最成正比 纽甜的最终代谢途径可以通过毒理学试验验证。放射标记试验表明大部分的 放射活性以脱酯化纽甜形式从粪便中排出。此外,用全身放射自显影照片和定萤 组织分布试验方法来检测放射性标记的纽甜在大鼠体内的放射活性分布,其结果 显示所吸收的放射活性被完全地排出体外,且在任何外周组织中没有积蓄。 在所有的检测部位中,最强的放射活性限于排泄器官(齊肠道、肝、肾和膀 腕等),更低一些的放射活性则分布在身体的其他部位。在大脑和一些其他 组织中(比如骨髄、脂肪和肌肉),放射活性的浓度要低于血浆中放射活性 的浓度。
将峰值m分在pH8、2nnn0丨/Ltt妖的嚷堪丨丨丨烷盐酸绥冲液(经Ot排气) 稀释至2(^8/011^然后在4t:保持20h
由于原料邻甲基苯胺来源的限制,原料成本较高,因而该法不适合于工业化
为了研究正电荷之间强烈的排斥作用是否会改变Neoculin的结构,以及酸性 条件下引起强烈甜味与Neoculin的结构之间是否存在相互关系,研究人员企图通 过研究低pH下的Neoculin结晶结构来寻求答案。可是,他们至今仍未获得酸性 条件下的Neoculin结晶。因此,他们改用通过建立分子动力学模拟来进行研究。
(1)乙酰乙酰胺-/V-磺酰氟法:由氟磺酰异氰酸酯与各种活性亚甲基化合 物(包括炔、酮、/3-二酮、/3-酮酸、酮酯等)加成而形成中间体;或由氨 磺酰氟与双乙烯酮加成生成中间体,再经环化、成盐而获得产品。
Goodman及其合作者制备了一系列二肽化合物(表2-67),以便于探索甜 二肽对“上面”基团空间体积的要求,这些化合物的碳中心被充分取代。分析 认为,碳中心的充分取代会降低但并不会消除化合物[7]和[168]的甜味。 二甲基甲酯二肽化合物[170]是甜的,但二乙基对成物[171]却没有甜味。 在环烷基系列二肽化合物中,从环丙基至环戊基的二肽均有甜味。环戊基二肽化 合物可以认为是因连接甲基团而形成的二乙基二肽化合物的受限对映物(c<m- .strained vei^ion),其体积较小,因此可以接近甜受体。随着环碳数的增大,分子 的疏水性也增大,这样就会导致苦味的出现。最后,成为环辛基化合物时,其甜 味完全丧失,因为这个分子太大了,根本无法接近甜受体。表 2-67二肽化合物的结构与甜度
通过给白鼠静脉注射甘草甜素和甘草亭酸,60min后它们主要集中在血浆和血 液中,浓度最髙。甘草甜素在其他组织(如肺、心脏、胃、小肠)中的数最很少, 而在大脑中根本没有。甘草亭酸在其他组织(包括脑)中的含量也极少。静脉注 射甘草甜素24h后,在胆汁中的累积可达88.5%,静脉中仅占4.83%。如果是甘