原阳县蔗糖素
人奇怪的是，用嗦吗甜代替蔗糖生产的饼干经焙烤后仍保持部分甜味。
三氣蔗糖，是目前唯一已产业化的一种蔗糖氣代衍生物，甜度是蔗糖的600 倍左右，甜味特性非常接近蔗糖，溶解性好，稳定性好。综观国际上有关=氣蔗 糖的制备方法，概括起来共有以下5种：
选用三苯中基化和乙酰基化反应，来完全保护蔗糖的8个羟基。具体操作方 法是，在500mL圆底烧瓶中，依次加人20g蔗糖粉（0.058mol)和80mL 二甲基 屮酰胺，磁力搅拌并升温至50?65T使蔗糖完全溶解，再加入24g/V-甲基吗啉 (0.236mol)。分3次在3h内加人56. 8g三苯基氣甲烷（0. 197mol)，恒温反应 3.0-4. 5h0
虽然Vilsmeier试剂选择性很好，但由于反应温度和酸度高，控制不当舄炭 化和水解，而且反应过程中所产生的S02、HC1气体腐蚀性较大，需对其进行特 別处理。而使用三苯基膦_0(：14进行氣化，反应条件温和。具体方法是，将 6-PAS溶于吡淀后冷却至(TC,在OtT分别加入三苯基膦和CC14,逐步升温至 70^,恒温反应3h。加人甲醇终止反应，真空浓缩至干后加入丙酮，去除不洛 物后浓缩，最后加乙醚结晶，经过滤、重结晶得到浅黄晶体产物。三苯基膦与 6-PAS的摩尔比分别为7:1、6:1、5:1、4:1，与CC14的摩尔比均为2: 1，结果 如图3-25所示。从曲线趋向看，三苯基膦过量越多，越利于TOSPA生成，但 从经济角度出发，考虑到三苯基膦过貴所增加的生产成本，控制其配比为6:1， 此条件下得率为51.8%。图3-24反位温度和时间 对氣化得韦的影响图3-25三笨基膦与ca4摩尔比 对TOSPA得率的影响
20世纪30年代，建立了糖分子的环状结构理论。之后，弄淸了甜味剂非对 映异构体之间的差异是由于两者分子中一个碳原子的构型不同引起的 (图丨-3)。而且，环状多羟基分子（如糖分子）明显能与相邻分子形成分子间 氢键，还有可能形成分子内氢键。Verkade曾对几种有机化合物的甜、苦味归纳 出一个很有价值的观点，但仍缺乏一个完整系统的理论学说来解释所报道的结 果。因Verkade所讨论的许多化合物都能形成氢键，而且因为糖分子这一简单而 又普遍存在的氢键是其所有主要特性的基础，于是出现了甜味剂的氢键理论学 说，这是20世纪60年代的事了。
有别于其他C族G蛋A偶联受体的是，甜味受体为异型二聚体。一些研究 人员猜测，TIRs (特别是T1R3)很有可能就是甜味受体，并且可能像其他C族 G蛋白偶联受体一样形成同型二聚体。但是，几个月后，Li等便证明了只有异型 二聚体T1H2 -T1R3才具有甜味受体的功能。T1R3的序列有20%与mGluRs的 相同。在人们发现甜味受体的时期，mGluR8是惟一一种结构已被人们至少部分 了解了的C族G蛋白偶联受体。正是人们对mGluRlN端结构的了解，促成了首 个甜味受体同源模型的建立。类似于mGhiRl，这个模型为两条T1R3链的同型 二聚体。不久后，—个类似的模型表明，T1R3的活性位点可以容纳三个甜度极 高的小分子质量分子。
这些蔗糖衍生物的化学制备涉及许多步骤，通常为丨5 ~20多个反应，这不 可避免导?致产物得率比较低，因此以上提到的蔗糖衍生物的制备多数只存在理论 上的可能。但是通过进一步研究蔗糖衍生物的味觉品质，可以得出甜味分子结构 与甜度之间的关系。通过大鱼研究表明，蔗糖C-4、C-l\ C-4\ C-6'上任 何位置被卤素取代，所得蔗糖卤代衍生物甜度都比蔗糖强，而C-6上的取代则 可能导致甜味降低甚至产生苦味。
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2.遗传毒理学试验通过Ames检定方法对用或不用代谢活化的5种伤寒杆菌属和1种大肠杆菌 属进行检测，证实纽甜不会诱发突变，而对小鼠淋巴瘤细胞基因诱变鉴定证实纽 甜也不产生诱变活性，对与纽甜接触以后的中国仓鼠卵巢细胞的检测没有发现染 色体畸变。对经口管饲法喂养的小鼠进行伢髄微核检测没有发现多色红细胞与总 红细胞比例有改变，在这个检测系统内微核多色红细胞的频数也没有任何改变。
2-36所示，纽甜可以很方便地通过还原烷基化反应，由阿斯巴甜和 3, 3-二甲基丁醛制得。它是在钯（Pd/C)或铂（Pt/C)氢化催化剂的存在下， 用氢气处理阿斯巴甜和3, 3-二甲基丁醛的甲醇溶液来进行的。可以制得它的 无水化合物，但通常得到的都是单水合物，含4.5%结合水，经验分子式 ? H20，相对分子质谊3%.480图2-35 纽甜的化学结构^cho^apm-^ntm W2-36 通过3, 3-二甲基丁醛还原Af-烷基化制得纽甜
