轵城镇安赛蜜
在此基础上，Yamazaki于1994年建立二狀化合物的（AH-B-X)呈味三 维模型，如图2-87所示。两性基团AH-B固定于K轴上，疏水基团X可以分 布于其他空间，并依据所处位置的不同，产生不同的呈味效应。如居于丨（L- 型）和2 (延展型）处的X可以令整个二肽化合物产生甜味[如图2 -86
旋= 1:12. 5，w/w)溶解时,可以尽可能地避免在反应过程中产生蔗糖脱氧环化 衍生物。因此，本研究仅以蔗糖和乙酸酐的摩尔比、反应温度和反应时间等三个 因素，分别对S-6-a的合成条件进行优化，结果如图3-29至图3-31所示。图3 -29蔗糖和乙酸酐摩尔比对取酯化反应效果的影响（-丨8*C、7h)图3-30反应温度对单酯化反应效果的影响[蔗糖：乙酸酐=0.95 (mol/mol), 7h]时 N/h围3-31反应时间对单酯化反应效果的影响[蔗糖：乙酸酐=0.95 (mol/mol),25 *C]
应6h，密封保存，此溶液直接用于下步反应。反应方程式为：
Jin等人通过考察更多的突变体，对上述数据进行了优化。ASp29Ala、 Asp29Lys、Asp29Asn和Glu4〗Lys这四种突变体都显示出了比天然Brazzein更为 显著的甜味特性。Ala2itw、A叩2Asn和Glnl7Ala这三种突变体则和天然的 Bmzzein —样甜。在另外8种突变体的甜味尽管明显下降，但仍然还是有味道 的，而有10种突变体，它们几乎和水一样无味，见图5-23。最近，Jiri等人又 通过把天然的Brazzein序列中一个特定Asp替换成Lys或Asu，所得产品的甜味 特性和甜度都有所增强。
表3-7 选择性氮化反应正交试验
0前，已有少数几个国家批准使用新橙皮苷二氢杳耳酮。比利时将之应用在 口香糖和饮料上，但美国食品与药物管理局认为必须继续进行下面三方面毐理试 验后才考虑是否批准使用。①依照FDA的要求重新进行大鼠毒理试验，受试动物數量要比原试验 的多；②大鼠致癌性试验；③彻底的代榭试验。
Guan等已将与谷胱甘肽S -转移酶融合的蜇组Brazzein在酵母S. cerevisiae中 表达。Izawa等通过Fmoc策略，用固相肽合成法合成了 Bragin。此法所得的 Brazzein是蔗糖甜度的500倍，且和天然Brazzein —样可引起甜味反应。Brazzein
(三）其他毒理学分析
乙烯乙二醉（乙烷-1, 2-二醉）具有甜味而乙醇没有甜味，因此，醇基 团被认为是维持甜味分子的最低要求。对于碳水化合物來说，相邻碳原子上的一 对羟基（即一个乙二醇基团）被确认是AH、B单元，其中一个羟基作为AH, 而另一个羟基上的氧原子作为B (图丨-4)。甜受体结合位是以氢键与甜分子相 结合的，因为它含有与AH、B系统相反的结构基团，如酰胺（N—H)和羰基 (C=0)结构以及羟基氨基酸等。Suami认为，L -丝氨酸和L -苏氨酸单元均 可作为甜受体蛋白a-螺旋的端残基来充填该甜受体，在此NH2基作为AH， 0H上的氧原子作为B (图1-4)。需要指出的是，在碳水化合物结构中所有乙 二醉单元的任一羟基均可作AH或B单元（假如它们可互换的话），但并不是所 有的甜味化合物（包括氨基酸）都是这样的，这就解释了为何D-型和L-型氨 基酸的甜度不同，而D-糖和L-糖的甜度相同这一事实。
