古蔺县阿斯巴甜
由于原料邻甲基苯胺来源的限制，原料成本较高，因而该法不适合于工业化
最后制备6-甲基-3, 4-二氢-1, 2，3-嗯__4-阐-2，2 - 二氧化
表3 -n 蔗糖卤代脱氣衍生物的相对甜度
(4)通过?-(3，3 - 二甲基丁基）-L-a-天冬氨酸-0-酯羰基酸酐和 L-苯丙氨酸甲酯缩合来制备。其中；V-(3, 3 - 二甲基丁基）-L-a-天冬氨 酸-j8-酯羰基酸酐由iV-(3, 3-二甲基丁基）-L-ck-天冬氨酸-卢-酚和碳酰 氯反应而制得。
图2 -37由单晶X -衍射法所推出的纽甜晶体中疏水取代基的U ■构象
从植物中分离得到的Brazzein有几种结构，其中主要构型中的末端氨基酸 是焦谷氨酸（pGlu)[围5-24 (1)]0另一构型除末端没有该氨基酸外，其 余均相同，称为de8-pGlul -Brazzein [图5-24 (2)]t它的甜度是主要构型 的Brazzein的2依。按des - pGlul - Brazzein的氣基酸序列采用大肠杆菌优选 密码子合成的基因如图5-24 (3)所示。合成的Bra^ein基因若直接克隆至 质粒 pET-3a、pET-9a、pET - 1 la 和 pET - 16b 得到的 Brazzein 表达水平均 很低，只有pET-3a和pET-9a得到少量可溶的Brazzein。pET载体通常能使 外源可溶性蛋白如葡萄球菌核酸酶表达，葡萄球菌核酸酶与Brazzein的显著不 同是葡萄球菌核酸酶的氨基酸数目>100，且没有半胱氨酸或半胱氨酸含S很 低。若采用两种基因融合生产目的蛋白融合体的表达水平较髙，因此将 Brazzein合成基因插人葡萄球菌核酸酶表达系统。该策略经大肠杆菌生产鸟类 卵黏蛋白区证实很成功。
阿斯巴甜的一种丙氧基衍生物比蔗糖甜4000倍。引起甜度增大的主要原因 显然是亲水-亲油平衡这一因素造成的。Dentseh等人将a -氨基-4 -硝基苯衍生物的甜味归因于它们在水/辛醇中的分配系数。所有具有强力甜味的化合物都 有比蔗糖更大的疏水性，所有未被取代的糖分子都是亲水性的，与味蕾的结合力 较弱，所以不会太甜。
蔗糖甜度的提高定会使摄人最减少，这就降低了能摄的摄人虽，此外，衍生 物还能抑制转化酶或0C -葡萄糖酶的水解作用，这又进一步抑制了人体对它的代 谢作用。从上面结论可明显看出，要增加蔗糖的甜度，衍生化必须提高分子的亲 油性，特别是在轴向C-4及C-P位上，而C-2和C-3^[上需保持羟基游离 的状态，W为它们是生甜团三角形中的B和AH单元。
