舒城县麦芽糖
阿斯巴甜衍生物的多点结合模型 3.脲衍生物的多点结合模型
图2-81 疏水键合位与AH-B之间的距离（lOStn)
第一章甜味与甜味剂理论甜味楚人类最苒爱的味觉刺激之一，是甜味化合物（甜味剂）与甜受体之 间以--种特殊方式相互作用的结果。甜味与甜味剂理论主要包括甜味剂的化学本 质与呈味机理、甜受体的化学本质与生理基础、甜味剂与甜受体的相互作用机理 等内容。对这些基本原理的研究，有助于人们加深对甜味剂及甜味刺激内在本质 的认识，最终达到_主地、有选择地人工设计或改良甜味化合物的目的。
在进行代谢研究的同时，人们还对它的药物动力学进行了研究。试验是在白 鼠、狗和猪身上进行的，最后也在自愿受试人身上进行。所有的受试动物和人体
(四）进化启示
二肽甜味剂对N-端氨基有严格的要求，首先它必须是两性离子，而且必须 与带电基团保持一固定距离，因为只有这样的二肽分子才符合Shailenberger和 Acree提出的AH-B甜味理论模型。1972年，Kiei?在著名的Shailenberger甜味 AH/B模型上引人X基团，提出三点结合生甜理论（AH-B-X)，该理论沿用 AH+为能提供氢离子以形成氢键的基团（区域），B-是能为构成氢键提供所需 氧负离子的基团（区域），此外，引人的X是通过亲水或疏水特性与上述两块区 域相交，并在甜味感知中起到强化作用甚至决定性作用的基团（区域）。
三、安赛蜜的安全毒理学分析
Fuganti和Grasselli提出，用/V -苯乙酰基作阿斯巴甜的保护基团，因为 W-苯乙酰基可以很容易用靑霉素脱乙酰酶除去。该生产工艺中，D- PheOMe经外消旋作用后可重复利用，幣个工艺流程简单，且底物回收也简 单，因此可操作性很强，但酶（嗜热菌蛋白酶的粗制品）的回收很难。 Tosoh公司的研究者提出，将产物抽提到非水溶性有机溶剂后，再从反应混 合物中回收酶，但该法酶和产物的回收效果均不令人满意，因此在工业上很 难行得通。
近年来，人们发现一种新型脲衍生物，即对硝基苯羧化衍生物，具有一定甜 味。典型代表为Simsan (/V -对硝基-苯基-甲酰胺基-丙氨酸钠），其甜度
