东川区海藻糖
(二）阿力甜的甜度与甜味特性阿力甜是无异味、非吸湿性的结晶性粉末。品尝表明，5(Vg/mL的阿力甜 水溶液与10%蔗糖溶液甜度相等，这就是说它的甜度是蔗糖的2000倍。若在甜 味阈值水平上进行比较（蔗糖的甜味阈值浓度典型值为2%~3%)，测得阿力甜 的甜度是蔗糖的2900倍。用阿力甜可调配出甜度相等于40% (或更高）蔗糖液 的髙甜度浓缩液。
图2-8S所示的三种阿斯巴甜类似物均具有强力甜味，其中，图2-88 (1)的甜度为蔗糖的1200倍，图2-88 (2)和（3)均为二肽苄胺，甜度分别 为蔗糖的1300和1500倍。经X射线衍射和核磁共振（NMR)分析，发现图2- 88 (1)在水溶液中有六种构象，两种呈L型，另外四种呈延展型。这六种构象 均对其甜味的产生有贡献，这与图2 -87所示的二肽化合物呈味三维模型所推导 出来的结论完全吻合。
这些天冬氨酰基经改性的二肽化合物，可看作是两种甜味剂阿斯巴甜（或 相关的二肽）与Suosan [ 144]的结合体。法国Tin丨i等人详细研究Suosan本身， 提出了它与甜受体的结合模式，如图2-78所示，这一模式除了 AH-B生甜团 外，还包括一个对位取代基的结合部位I)。因此，图2-79所示Suosan与阿斯巴
②是构象确定的味觉改性剂的精神物理 学试验结果。
第二步，制备6-甲基-3, 4-二氢-1, 2，3-1嗯噻嗪-4-酮-2, 2-二 氣化物。取一定量的三氧化硫溶液（20%)，快速搅拌（800r/min)下，约 15min滴入上述溶液中，继续环化一定时间。约20min内，滴加三氧化硫4倍物 质量的蒸馏水，调整水解温度，继续髙速搅拌一定时间，停止反应。反应方程 式为：
由于T1R2-T1R3受体和mGluRl的序列之间具有足够的相似性，因此可以 由此建立模型。似乎这也就足以猜测甜味受体也有和mGluRl —样的总体特征。 Kunishima等人的研究结果表明，mGluRl的胞外N端区域有三种不同的结晶形 态：一种是与配体复合的形态（lewk.pdb);另外两种则不带配体，分别是自由 态I (lewLpdh)和自由态II (lewv?丨xlb)。自由态I是和复合态显著不同的“非活 性”的构象，自由态n则是与具有“活性”复合态几乎一样的构象，两者处于平衡 状态。如果受体T1R2-T1R3像mGluRl那样变化，那么它也应该存在三种不同的 形态：含小分子质虽甜味剂（与谷氨酸分子相应）的复合态、自由态I——“非活 性”构象和自由态n——具有和“活性”复合态几乎一样的结构。
髙甜度的肽类化合管甜受体可以再接受一个连接于L-天冬氨酰上新增加的氨基酸，但在立体空间 上仍有所限制。因此，三肽化合物不如母体二肽化合物甜。通过天冬氨酰基芦- 竣基团扩展的三肽[151],同样没有甜味。
Baiyunoside的甜度楚蔗糖的500倍，甜味延绵，甚至可持续lh。现在有人 提出一种通用的葡萄糖苺化方法，可用来合成制备Baiymioside，或对该母体化合 物进行改性处理以期获得一种甜味特性更好的糖苷化合物。至今未见到有关 Baiyunoside安全毒理方面的研究文献。
