干冲区甘草甜素
阿斯巴甜衍生物的多点结合模型 3.脲衍生物的多点结合模型
3,4-四甲基-3 -硫化三亚甲基氨和D -丙氨酸在硼氢化钠或硼氢化锂的催化 下进行还原反应。反应中，用硫酸、盐酸等来活化硼氢化钠或锂催化剂，可以提 高催化剂的反应活性，同时用甲酸或BOC对D-丙氨酸进行保护。还原反 应的产率也能达到90%以上。
机理-与机理二、机理三的不同之处在于其离子通道是由刺激物分子打开 的，它要求持久性和强度这两因素都是由一个简单刺激产生的。它似乎与由于刺 激物溶液浓度、体积和温度的改变而引起对持久性和强度的不同影响效果有些矛 侨。此外，甜度较大的分子其持久性未必较长。
H2NSO,H + N (C,Hs). ~?HjNSOjH ? N (QH,),
甜味强度的定量测定甜味强度的测定目前只能通过尝味评定的方法来进行，因为尚无甜度的仪器 测定法。随着生物化学的发展，如果有可能从汚头中分离出具有活性甜味感觉的 受体蛋白来，那最终就有可能出现精确的仪器测定法。丨978年，Edwadson等人 报道了一种先进的免疫分析法，可以用来测定一系列甜味化合物与被选用抗血淸 的表观结合悄况。这个引人注目的进展有可能发展到出现一种评价甜味与化学结 构关系的客观方法。
0=C 0 ^^ 0=C OH
第2种合成法最常使用。首先将L-天冬氧酸的氨基团保护起来后转变成酸 酐，再与L -苯丙氨酸甲酯发生缩合反应生成Asp - PheOMe的a -和冷-异构体 混合产物（以《-异构体为主），然后去除保护基，从混合物中分离出a-构体 (阿斯巴甜）并提纯梢制。图2-18所示为该路线的合成过程。L-天冬氨酸的 氨基团保护有很多种，主要有C02CH2C6H5、CH3COCHCCH3, CH;COCH2CO等， 也可在天冬氨酸转变成酸酐的同时使用CH0作为氨基的保护基。图2 - 18是使 用苄氧羰基（C02CH2C6H5)形成保护基的。
如果快速升温，则要在更髙的温度下才会分 解。其酸型有明显的熔点123.5X：。安赛蜜 在紫外227rmi范围内有最大吸收峰，消光系 数= 1.0762 xlO4。
半乳糖苷酶水解TCR的速率，通常为水解棉籽糖的丨/ (50 ~ 100)。产 物抑制是一个可能的原因，因为半乳糖苷酶常常会受到半乳糖的抑制。另一 个原因可能是，由于自由的C -6位羟基对底物与酶活性部位的高效结合是必窬 的。酶活力降低的原因还可能是由于，位于糖苷键附近的f-Cl会阻碍酶的水 解作用。
