扶风县三氯蔗糖
阁3 -49 4,丨\ 4’,6、四氣-4, 4',6,-四脱氧-半乳糖基-蔗糖的合成蔗糖的6,\\ 6^-三氣衍生物其甜度是蔗糖的25倍,但当其2-羟基被氯 取代后(图3-50),并经构型转化成为甘露糖异构体时,生成的2,6\ r, 6'-四氣衍生物就与奎宁一样苦。这证实了 a-羟基对保持甜味很東要,而且强 调了甜味剂生甜闭三角形的排列有着严格的空间要求。为了提髙D-葡萄糖、麦 芽糖和海藻糖的甜度而引人氣取代基团,制备了诸如6 -氣-6 -脱氧-D-葡萄 糖、4', 6'-二氣-4\ 6、二脱氧-麦芽糖和4,6-二氣-4,6-二脱氧-海 藻糖之类的化合物,但均未取得好的效果,这些衍生物有的还不如母体糖甜,而 更多的却是苦的。人们也对4 -氣-D -半乳糖及简单的糖苷衍生物的甜味特性 做了鉴定,它们同样没有甜味。这更证实了横跨蔗糖分子的羟基团,对维持蔗糖 的甜味十分重要。图3-50 2, 6\ r, 6'-四氧-2,6\ 6、四脱氧-过餺-蔗糖的合成
阿力甜二肽的衍生物/V -苄氧羰基-L -天冬氨酸乙酯-D -丙氨酰胺通过 a -胰凝乳蛋白梅催化/V -苄氧羰基-L -天冬氨酸二乙酯和D -丙氨酰胺的缩合而 得到。其中,/V-苄氧羰基-L-天冬氨酸二乙酯由AT-苄氡羰基-L-天冬氨酸通 过Fieser亚硫酰氣法制备;D -丙氨酰胺则是由D - AlaNH2 ? HC1经Amberiite 1RA 400-OH离子交换树脂处理后得到。
Temussi甜味模型AH、B、X甜味理论提出后不久,Temussi等人基于刚性甜味化合物的精确 重叠,提出了一种更为详细的模型,这一模型通常被称作“Temussi模型”。由 于刚性甜味化合物儿乎没有自由度,因此可以直接地反映假定的受体空穴的大致 形状。图1-16 (1)所示为容纳了一个大刚性甜味分子一~3-苯氨基-2-苯 乙烯基-3H-萘并(1,2-d)咪唑基-5-磺酸的活性位点的主要轮廓。
图5 - 15 莫奈林表达盒构建
甜味与苦味相对比值为50: 17。有人正在进行结构改性方面的研究,以期改良其 甜味特性,消除苦后味。结果表明,Phyllodulcin的3-羟基-4-甲氧苯基团对 维持甜味十分重要,但酚羟基及内酯基团的消除对维持甜味没有影响。
Mori等人喂以小鼠95. 58%纯度的甜菊苷,未发现它有任何避孕作用,甜菊 苷对胎鼠的生长发育也没任何影响。在这个试验中,6周龄雄鼠交配前连续摄取 甜菊苷60d,11周龄雌鼠交配前喂养甜菊苷14d,交配后又喂养7d。
(一)Neoculin的化学结构
Polypodosides A没有诱变活性,以2g/kg剂量经口喂养大鼠未发现急性中毒 现象。其甜度是蔗糖的600倍,甜味延绵,带来类似甘草的苦后味。Polypodosides B的结构与Polypodosides A十分相似,只是它在糖抒配基的C - 3位上连有 一个单一的葡萄糖,但Polypodosides B的甜度要比Polypodosides A低得多0 Polypodosides A的商业化开发受到水溶性较低、甜味特性欠佳以及较难收集 椬物的根状茎等问题所困扰,尚有一定的闲难。Osladin也有类似的 问题,此外在P.tWgore植物体中含量又极低,也无商业化开发价值。
急性毒理试验是以同时包含甜菊苷和甜菊双糖苷A的提取物为原料的。含有 50%甜菊背和40%甜菊双糖苷的甜菊提取物对大鼠的f?数致死虽LD?为3.4g/kg, 对小鼠的半数致死量为17 ~42g/kg。Med?n认为用双糖A、B、C苷,甜菊醇生糖 苷和卫矛A苷口服喂养小鼠均无毒。Alcashi等人用含双糖A苷和甜菊苷的甜叶菊 水提取液喂养小鼠3个月进行亚急性毒理试验,也没有发现任何有害作用。
扶风县三氯蔗糖
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