良庆区甜蜜素
图1 -27所示为浓度的增加对开始作用时间（~)、持久性时间和反 应的主观强度（S/)的总体影响情况。主观强度曲线上达到平衡稳定时间时，所即与离子载体激发历程（the ionophor triggering mechanism)或与受体的快速平衡 结合，假如以表示受体分子，尺.表示受体一底物复合物的离解常数，[SQ]为 非专一性结合区（假定是不变的）外口水中停留的糖分子浓度，[SJ为非专一 性结合区内口水中的糖分子浓度，r为被激活的离子载体的比例（例如为 [SR] / [Ra\),并假定r与品尝人员的主观反应（S/0 (例如甜味觉的主观强 度SI)有关。在味觉上升阶段，S/?可通过下式计算：
由表3-5可得，最佳反应条件为：三苯甲基化反应在551下进行4. 5h,乙 酰化反应在115T下进行3h。在该条件下进行反应，TR丨SPA得率可达67. 94%。 另外，在三苯甲基化反应中必须严格保持反应体系的无水状态及干燥，以免三苯 基氣甲烷发生水解。
快徒性
(1)甜蜜素的钠、钙盐均没有急性毒性，半數致死量LDW对小鼠是 7~17g/lcg，对大鼠是12~17g/kg，这表明甜蜜素没有急性毒性。
A、B两种分子的结构总特征很相似。新橙皮苷二氢查耳酮分子整体呈“J” 字母形状，办-新橙皮糖基位于“r字母的弯曲部位，橙皮素二氢查耳酮的糖 苷配基位于“厂字母的直线部位。一些早期的研究认为二氢查耳酮的“活性” 构象（如带有甜味的）是：糖苷配基呈弯曲或扭曲状，两个芳族环的平面大约 呈90°。假如上述固体状态的构象分析结果可引申至液体状态下的分子构象，那 就说明这些早期的分析结果不对。
(1)嗜热菌蛋白酶（Thmnolysin)丨sowa等人发现一种金属蛋白酶——嗜 热菌蛋1^1酶（EC3. 4.24.4)，可以催化侧链羧酸不带保护基团的Z - Asp和 PheOMe,合成阿斯巴甜前体A'’ -苄氧羰基-L -天冬氨酰-L -苯丙氨酸甲酯 (Z-ASp-PheOMe),见式（2-18〉。在所有关于酶法合成阿斯巴甜前体的报道 中，均采用嗜热菌蛋白酶催化。
①蔗糖的三苯甲基化（屏蔽6、厂及6'位上3个伯位羟基团）和5个仲位羟 基乙酰化成乙酰基。
由于1965年偶然发现的阿斯巴甜对热、酸不稳定，因此人们又致力于它的 改良研究。1979年，美国Pfizer公司中央研究所合成出一种新二肽甜味剂阿力 甜，用酰胺键替代阿斯巴甜分子中不稳定的酯键，使得化学稳定性得以显著提 高。阿力甜在化学结构上对阿斯巴甜作了觅要改变，其甜度也得以显著提高，约 比阿斯巴甜高10倍。由于这一不寻常的发现，于丨983年在美国申请了专利，经 过严格的毒理试验后，早在1986年就向美国FDA申请它的食品甜味剂地位，但 截至2008年为止尚未得到美国FDA批准使用。
在酒精中，安赛蜜的溶解度很小，20弋时在无水乙醇中溶解度仅为lg/L。 但是，在乙醇中加入少留:的水可大大提高安赛蜜溶解度，所以安赛蜜溶在醇-水 混合液中作调味品或口腔卫生产品，不会发生溶解度问题。在水-乙醇混合液 中，溶解度随着含水里的增加而增大，在50%乙醉液中达到100g/L (表6-4)。 安赛蜜的稀溶液几乎是中性的。
全基团保护法，是对蔗糖8个游离羟基全部进行保护，然后特定游离出4、 r、6'三个位置的羟基进行氣化。
