北川县甜蜜素
(一）三氣蔗糖的物化性质
续表注：?得率=(转化产物量/鉗叶愚钩子苷加入量> xlOO%,下用。较短反应时间内RGal -1的变化情况见表4-22。RGal -1组分的得率为15.8% (20min), 19. 3% (50min)、19.6% (70min)、17.1% (160min)。RGal-1 的浓度在 反应TOmin时达到最大。测定反应中RGal -1的两种组分RGal - la和KGal - lb的含 量发现，在反应20min、50min时，RGal-la占大部分，随时间延长，RGal-lb含量 增加。
(三）慢性毒性试验
最优条件主要考察反应酶浓度、反应时间和混合物含水量对反戍的影响。 ?-胰凝乳蛋I1丨酶浓度从3% ~20% (w/w)等不同浓度对反应产率的影响见图 2-63。如图所示，反应产宇随酶浓度的增加而不断上升，在15%浓度时产率达 到53% (mol/mol),此后，随酶浓度的增加，反应产率上升幅度趋于平缓。图2 -62 N-苄氧羰荩-L-天冬氨酸二乙酯和D-内氨酰胺组成的二元体系的熔点 +没有加水，含有12%的水作为轜佐剂 +混合钧中含水摄15%酶浓度(w/h>V%图2 -63 ?-胰凝乳蛋卩1酶浓度对A’ -苄氧羰基-L -天 冬氨酸乙酯-D-丙氨酰胺产率的影响 +混介物中含水*15%,反应8h由图2-64可知，反应产率随着反应时间的增加而增加，反应约8h后达到 最大产率53%。随着反应的进行，反应物的减少和产物的产生改变了反应混合 物的低熔点特性，使反应混合物逐渐固化。最后，反应由于反应混合物的固化太 严重而几乎停止。S 2 -64 反应时间对N -苄氧羰基-L -天冬氨酸 乙酿-D-丙氨酰胺在低熔点混合物中产率的影响 注：其中/V-苄氧簾基-L-天冬软酸二乙酯和D-丙氨酰胺分别加人0.5mmol,混合物中含水S 15% (?/?), 胰凝乳蛋A酶浓度为丨5% (?/?>?
如图2-75所示，一种称为“后向旋转”（rHminvereo)的肽改性法，是将 酰胺结构中通常的羰基和含氮基团颠倒过來。在现有条件下，是连接于内二酸衍 生物上已被酰化的1，1 - 二氨基烷烃来代替通常的酰胺键连基团。D-丙氨酰胺 经后向旋转后得到的化合物，其甜度可增至900倍（表2-51)。2, 2, 5, 5- 四甲基环戊基化合物[94]的甜度很大，而2, 2, 4，4 -四甲基-丨hietane [96]的甜度要弱一些。1, 1 - 二氨基烷烃部分的R或S立体异构体[94]与 [95],它们的甜度相似，但是，经二甲基化后的化合物[97]，其甜度只有 [94]的一半。对于小基闭（如平基）来说，只要立体化学上允许就可进行双取 代。这对于以低成本的外消旋丨，1-二氨基烷烃来制备这些甜味化合物，具有重 要的实际意义。很显然，甜受体在接受“上面”基团时具有一定的灵活性。
图4 - 29和图4 -30所示分别为A、B两种构象的体视图和叠加图。
表5 -3 甜蛋白嗦吗甜丨和嗦吗甜n的氨基酸组成
⑤不是口腔微生物的合适作用底物，不会引起牙齿踽变。
(6)在自然环境下稳定性好，货架寿命很长。
