迪庆州山梨糖醇

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(四）苯酐二硫化物法
190年前，英国外科医生Daniell报道了西部非洲一种热带植物浆果的奇异 性质，并引用了早在1725年由法国旅行家Des Marchais描述的文献，认为这种 浆果可以掩盖医药物品的苦后味。1919年，美国Fairchild注意到该浆果加人啤 酒中会带来一种强烈的甜味刺激，但遗憾的是他没有继续探索下去。直到20世 纪60年代初，Inglett等人在寻找筛选具有不寻常味觉特性的热带植物时重新发 现了它。1964年，加纳开始研究这种热带植物的园艺学特性。1968年，美国和 荷兰的两个独立研究小组分别报道了从浆果中分离出的活性物质，并进行了部分 鉴定分析工作。到这个时候，该植物已引种至拉丁美洲的波多黎各岛及美国的佛 罗里达大学，并在1%9年禁用甜蜜素之前引起人们广泛的兴趣与重视。
日本早在1979年6月就批准它在食品和饮料中的应用，至今已有近20年的历 史了。英国药物安全委员会于1981年10月批准它可作为一种安全的药品陚形剂加 以使用。英国毒理委员会于1982年2月声明嗦吗甜用于食品是安全的。1982年6 月，英国食品添加剂与污染物委员会批准它的食品添加剂地位，允许在食品、饮料 中应用，但不能用于婴儿食品中。这个规定从1983年9月6日起生效。
注：*7_08|11*/1是丨7111*革水合纽鉗在理论上可产生4丨.6%笨兩氨酸讦算而得的。钽超过90%的笨而 氛酸是以DMB-A*p-P!w的形式由奏便和尿液中轉出，只有不到丨0%真正进入人体，即少于0.7mg,也 就是少于妞鉗庳振入量的4. 16%图2-50比较了含525?16/1阿斯巴甜的饮料、2种典型水果汁、含17mg/L 纽甜的饮料（达到10%蔗糖溶液甜度）中苯丙氨酸的含量。应注意的是， 7.08mg/L是含17m&/L纽甜饮料中苯丙氨酸含量的理论值，但有效释放进人机 体内的苯丙氨酸实际含量只有0. 7mg/L,参见表2-29的注解。图2 - 50 各种饮料中的苯丙氨酸含量
0前，已有少数几个国家批准使用新橙皮苷二氢杳耳酮。比利时将之应用在 口香糖和饮料上，但美国食品与药物管理局认为必须继续进行下面三方面毐理试 验后才考虑是否批准使用。①依照FDA的要求重新进行大鼠毒理试验，受试动物數量要比原试验 的多；②大鼠致癌性试验；③彻底的代榭试验。
B,、B2是阴离子，如C02' SO/、CN；,或者氢键受体原子，如卤素原 子、氧原子；AH,、AH2、XH,、XH2是氢键供体基团，如NH\ NH、OH； E,、E2、E3、￡4是氢键受体原子，如氮原子、氧原子、卤素原子；G,、G2、 G3、G4通过分子间空间作用力与受体识别部位结合，通常为非极性或弱极性 小基团、原子，如CH3、CH2、CH、F,极性大原子如Cl、Br,也能与识别 部位有效结合；D通常是4-苯腈基团，通过氢键受体基团CN与识別部位 结合o
L -天冬氨酸若以嘴睡烷酮的形式与D -丙氨酰胺进行缩合，则在DMF ( 二 甲基甲酰胺）和I.-天冬氨酸的混合物中缓慢加入六氟丙酮，使悬浮在DMF中 的L-天冬氨酸完全溶解。六氟丙酮和水生成的水合物在真空条件下去除，得到 的油状物质溶解在THF (四氢呋喃）中，并缓慢加入D-丙氨酰胺在室温下反 应12h。在反应过程中，六氟丙酮在真空条件下会不断从反应液中流失，部分与 水结合的六氟丙酮水合物可以通过浓硫酸脱水后再除去。以这种方式得到的阿力
Iwamura的结论认为立体空间参数和带电参数是甜度的主要影响W子，而 Heijden等人和MiyashUa等人的结论认为立体空间参数和疏水性参数是1：要的影 响因子。显然，他们的结论并不-致，丨wamiira认为这种差异是由于Heijden忽 略了带电因素引起的。然而，应用QSAR分析法分析带有一定可变异性结构的大 基团时，这种差异经常会存在。QSAR分析结果，往往还与被选择的具体化合物 有关。例如对某些化合物來说，丨wanmra分析使用的Sterimol参数就与疏水性有 关，故可用lgP (分配系数）来代替。另外，通常认为充分伸展的构象是二肽 化合物的最佳构象，所以忽略了构象方面的任何影响，这也影响了分析结果 的精确性。