乌拉特前旗高麦芽糖
⑥蔗糖C -3'位上的羟基也是甜味所必需的。
3.受体蛋白活化构象受体蛋白,由于其识别部位通过离子键和氢键的相互作用,形成紧密的收缩 构象(the contracted conformation),该状态称为 R 状态(the resting state),见图 1 -18n当甜味分子与受体蛋白相互作用后,两者形成分子间氢键,或者两者之间的 空间作用力,将可能导致受体蛋白识别部位之间部分离子键和氢键的断裂,从而 使受体蛋白紧密的收缩构象发生改变,形成更为开放的展开构象(the expanded conformation),称为受体蛋白的活化状态,见图1 - 19。某些强力甜味分子存在 高度结合部位如C02、CN、铵基或胍基,能够轻易破坏受体蛋白识別部位之间 的氢键,而且其分子上的环状刚性基团,像一个分子楔,合适地楔入识别部位 (即为空间楔入),也能使识别部位间的氢键断裂,因此具有强力甜味。
用固定化酶催化合成肽的反应条件优化要考虑3个因素:间定化酶的稳定 性、反应时间和平衡得率。图2-25 (1)所示为a = 15时,固定在Amberlite XAD-7的嗜热菌蛋白酶稳定性、平衡得率、相对起始反应速率。裁体内部最优 pH为5~6。当PH <5时,起始反应速率低且酶不稳定;pH >6时,平衡得率急 剧下降。在大多数情况下,多孔载体内的pH只由底物和产物的缓冲作用决定, 用酸或碱中和的方法很难调节。这是阂定化酶以非水溶性有机溶剂为介质催化合]’可增加酶的稳定 性,但得率仍会逐渐下降。在CSTR整个反应器中,底物和产物浓度各处均 相等。
(2)通过蛋白复合稳定的自由态n激活延续时间较长的倍号传递(**?形”蛋内以黑色表示)
在pH9,尿素6mol/L、/?_汰基乙W200mmol/L.三紙基中烷盐酸丨OOmmol/L 的级冲液,加入嗉吗甜至丨0-20mg/mL,通氮气,37t保持3b
由于叔丁胺沸点低而极易除去,所以乙酰 基迁移和氣化反应可连续进行,无需在氣 化前分离出6 - FAS,从而大大简化合成 路线。但必须要求溶剂对这两个反应都具 有化学稳定性,而且沸点髙于80T应保证 氣化反应充分进行。
阁5-23野生型Brazzdn的带状图
后来,Heijden等人通过应用Sterimo丨计算机程序计算出旁链原子距A、H和 B的距离,对上述数据作了优化。同时,还对甜味分子旁链长度的最大值、最佳 值和最小值作了估算。对于两种给定的构象Fn Dn和F, (图2 -82和 图2-83),表2-69所示为其疏水键合位X距AH-B处的最佳距离。S是X到 A、H和B处的最短距离
除了直接的治疗效果,甘草甜素还可作为辅助的治疗手段以减少其他用药的 毒性。例如,虽然皂角苷在治疗上具有很多的优越性,但肠道对它的吸收率较 低,如果通过静脉注射又会因它的溶血特性而带来毒性,然而,在有甘草甜素同 时存在下,它具有抑制皂角苷和皂角配基的溶血作用。在注射皂角苷前预先注射 甘草甜素和红细胞,这能使甘草甜素的抗溶血作用得到最大的发挥。甘草甜素之 所以具有抗溶血作用,是因为它能在红细胞表面吸收溶血素而阻止溶血素向它接 近。但甘草甜素作为抗溶血剂用在活体内的效果值得怀疑,因为此时要达到与活 体外试验相同的效果所需的剂量很大。
当用固定化酶在非水溶性有机溶剂中催化反应,需对多个反应参数如合成速 度、平衡得率和固定化酶的稳定性等进行综合考虑,并进行反应条件的优化。尽 管该系统中反应是在多孔载体内部的水相中进行,但水相的pH、底物、产物浓 度都难以测得。因此,只有通过分析在水/有机溶剂二相体系中游离酶催化的反 应来模拟在有机溶剂中用固定化酶催化的反应。