成县阿斯巴甜
第三章庚精衍生钾
选用正交表U (34)安排试验，试验方案如表3-7所示。试验结果表明， 最佳反应条件为：S-6-a: Vilsmeier 试剂=丨：7 (mol/mol)； S-6-a 浓度 15%; 反应温度1201;反应时间2.5h。在该条件下进行反应，摩尔产率可达35.6%， 说明控制适当的反应条件，可提高三氣蔗糖含摄，降低其他衍生物含摄。
4，二氣半乳糖基蔗糖的甜度是蔗糖的120倍。首先用三苯甲基保护蔗 糖的三个第一类羟基和用醋酸盐保护第二类羟基，然后用沸水乙酸对蔗糖三苯甲 基衍生物进行脱三苯甲基作用，除去第一类保护基团并使c-4上的醋酸基团迁 移至C-6，制得4、r和6’-位未被保护的蔗糖5-醋酸盐。在嘧啶中用苯甲酰 氣对蔗糖5-醋酸盐有选择的苯甲酰化，得到6 -安息香酸盐，用磺酰氣和氣化 锂氯化，并脱去保护基团，得到4，厂-二氣半乳糖基蔗糖，见图3-60。
表2 -50所列的一系列L -天冬氨酰-D -丙氨酸酰胺化合物，要比L -冬 氨酰-D-丙氨酸酯化合物稳定得多。无环酰胺和环己基酰胺化合物[81] ~[83]的甜度仅是蔗糖的100倍左右。经过引人刚性分支“下面”基团的化合物[84]~ [91]的甜度得以明M提高。环己基环的C-2和C-6位上简单的甲基 取代，可使化合物的甜度增加6倍，通过对R基团的优选，最后选定2, 2, 4， 4-四甲基-加过《^-酰胺[88]作为新型二肽甜味剂加以开发。这种化合物具有 较好溶解性和比阿斯巴甜更稳定的特性，已被命名为阿力甜（参见本章第三节）。 相应的D -丝氨酸敗胺和0 -甲基-D -丝氨酸酰胺化合物的甜度均要低一些。但 令人奇怪的是，这一系列中的葑基酰胺[91]只有中等的甜度，而前述的L-天冬 UWi-L-甲基葑基丙二酸二酯在酯类系列化合物中具有最大的甜度。
自然界中潜在的可作为高效甜味剂的天然糖苷除前述4类之外，本节对其余 6类略作介绍。这其中，甘茶甜素本身并不属于糖苷类化合物，但它在植物体内 是以糖苷形式存在，经酶水解糖苷而制得。除此之外，本节最后还顺便介绍一下 存在于天然植物体内的倍半萜烯化合物（HermmdulcifO，其甜度很髙，但不是 糖苻类物质。
图3-10所示为20弋、pH分别在2.75、3.1和7.6条件下，相对于4% ~ 12%
②细跑悬?f液在30*C添加了 lmd/L的山梨糖醇的YPD培养慕培养。
(2)
在KOH作用下，氟磺乙酰乙酸胺分解出氟化物，可环化成二氢氧硫氮杂环 二氧化物，由于二氢氧硫氮杂环二氧化物酸性强，与KOH作用易生成盐类。当 然也可用NaOH或Ca (0H)2代替KOH生成相应的盐类产品。安赛蜜的幣个合 成途径见图6-25。
