房县麦芽糖醇
Ariyoshi等人提出-种不需保护天冬氨酸氨基团而直接合成阿斯巴甜的方 法。他们将L-天冬氨酸酐盐酸化物与4nu)l L-苯丙氨酸甲酯在氣乙烯之类有 机溶剂中发生缩合反应生成《-和芦-型Asp-PheOMe混合物。如前所述，这 种不带保护基的合成反应一般会出现很多副反应。但Ariyoshi等人通过优化反 应条件来克服这种闲难，成功地实现了无保护基合成反应，反应产宇达到 37%左右。这个研究还表明，通过溶解于稀盐酸溶液，是很容易将a-Asp- PheOMe从泠-异构体及其他副产物中分离出，且a - Asp - PheOMe ? HC1易于 结晶析出。
图3-11 .二:氣蔗糖与蔗糖在甜度-时间曲线方面的对比（PH7.6、20*11)
E8,播/】丨丨?专—?性熟化切动子（toinalo fmit - ripening specific promoter)；
发现比较晚的Brazzein由于具有耐热性，而且甜味高，因而有望大规模生 产。美国Kelcakr Worldwide公司已经可以利用含有Brazzein基因的玉米生产 Brazzein,据称丨I重组玉米中可以提取1 kg的Brazzein,但迄今为止还没有这方面 的确切报道。
可是，由于邻二硫二苯甲酸结构上的空间障碍，与甲醇酯化需在髙压釜中进 行，反应条件较苛刻，对反应设备要求太高，只进行过中试，也没有实现工业化 生产。
图2 -49和图2 - 2分别为纽甜和阿斯巴甜在人体的代谢途径。纽甜进人人 体后，约有一半以3，3-二甲基丁基天冬氨酰苯丙氨酸（DMB-Asp-Phe)的 形式由粪便排出体外；另一半被原封不动地吸收，然后再进一步水解成DMB- Asp-Phe和甲醇。这其中的大部分DMB-Asp-Phe (半衰期为2h)是通过尿排 出，而不会在任何组织中有较多的残留；另外只有一小部分被机体代谢，通过氣 化3，3 - 二甲基丁基部分形成3, 3-二甲基丁酸，作为人体的一种肉碱醋 (Carnitine ester,少于纽甜摄人量的5% )由尿液排出。值得注意的是，阿斯巴 甜的代谢分解与纽甜有很大不同。阿斯巴甜在肠道的内腔或黏膜细胞中就分解成 3种成分^天冬氨酸（Asp)、苯内氨酸（Phe)和甲醉。这些成分被吸收，进 入人体静脉循环，进人氨基酸代谢循环中。因此可认为，阿斯巴甜被完全代谢吸 收，而超过90%的纽甜都是通过排泄物排出体外的。图2-49 纽甜的代谢途径 (1)主代謝途径（>90%)(纽甜转化成其?水解衍生物DMB-A卬-Phe,由粪便或屎液排出） (2)次代谢途椏(< 10% ) [DMB-Asp-Phe的3, 3-二甲幕丁基部分 被氣化成3. 3-二中基丁酸.作为肉碱? ( <5% )由尿液排出]
198丨年，FDA在广泛审查了科学家们的大规模安全资料之后，FDA委员 Arthur Hull Hayer对阿斯巴甜的食品添加剂地位予以认可。Hayer指出，从曰本来 的一项关于脑肿瘤的科学研究资料，坚定了他决定批准的信心。PBO丨主席后来 写信给Hayer表明，日本的研究數据坚定了专家们给予阿斯巴甜一个“无条件的 批准”的立场。
(二）选择性氣化
罗汉果中的甜味成分为三萜类糖苷Mogroside IV和V，化学结构如图4 -37所 示。其中以Mogmside V为主，属极性化合物，含有5个葡萄糖残基，在干燥果实 中的含量为1%。Mogroside V的分子SCmH,? 2H20,相对分子质量1322, 易溶于水，对热性质稳定，在沸水中保持5h未出现明显的分解现象，干燥条件 下加热至丨97?201X：可分解。以0.02%蔗糖液为对比物的分析结果表明，Mo- groside V的甜度是蔗糖的256倍，但其甜味延绵，带來类似甘茶甜素或甜菊苷的 苦后味。制备时，可用水或50%乙醉从干罗汉果中抽提，再经浓缩干燥而成， 外观呈无色粉末状。
然而，在这之后的很多研究人员，包括美国普渡大学R Whistlei?教授，伊利 诺大学N. R. Farnsworth教授和德国A. G. Schering等人均无法重复上述试验结果。 有人还就甜菊苷对雌鼠雌激素及雌免孕激素之类物质的可能影响做一研究，也没 发现任何积极的结果。
