宁南县果葡糖浆
阿斯巴甜的药理学研究是在所有主要的生理系统中进行的，结果表明它完全 没有药理活性。只有一个例外，那就娃当断乳小鼠摄人相当数黾的阿斯巴甜时, 会出现苯丙氨酸超负荷效应。这种情况是在断乳小鼠摄取量高达llg/kg持续13 周后出现的。这样大的剂最本身就有毐，因此不能用来说明问题。
由表3-5可得，最佳反应条件为：三苯甲基化反应在551下进行4. 5h,乙 酰化反应在115T下进行3h。在该条件下进行反应，TR丨SPA得率可达67. 94%。 另外，在三苯甲基化反应中必须严格保持反应体系的无水状态及干燥，以免三苯 基氣甲烷发生水解。
慢性试验测得小鼠的最大无作用量是550mg/kg,这相当于人体可能摄取量 的130倍。
Sarroch Theemsilp等还根据分子组成计算了分子质苗：。奇异果素的氨基酸部 分的分子质量为21257u，糖组分约占13.9%，因此总分子质鱼为24600U (约 25ku)，该值是由SDS - PAGE估测的分子质世28000u的88%。对于奇异果素分 子质量，若采用的测定方法或样品不同，结果也不同。在尚未得到纯样品时，根 据粗样品采用不同方法测得的奇异果素分子质迸均约是25ku的2倍。如用SDS -PAGE测定的未还原奇异果素的分子质谊为43kii，约是根据氨基酸组成及糖类 成分计算的分子质萤25ku的2倍。奇异果素的粗提物用0. 5mol/L NaCl从Sepha- dexG-75柱洗脱后，发现分子质世为52ku处的组分具有变味活性。在无DTT 的SDS-PAGE中，在431oi处有一条宽带，而奇异果素还原后，在28ku处有宽 带。天然奇异呆素用低角度激光散射（low angle laser light scattering)测定的分 子质量为90ku。这些结果表明天然粗奇异果素是25ku-肽的二聚体，纯奇异果 素娃该肽的四聚体，有可能杂质使得奇异果素二聚体难以聚合成为四聚体，并发 现奇异果素的纯四聚体和天然二聚体都有变味活性。
模拟结果还表明，尽管蔗糖AH、B、X生甜团中的X部分被置于果糖部分 内，怛这个X部位显然可以在一定范围内变化，并经过空间C-61 立到达葡萄糠 基（特别是轴向的C-4部位〉，因此可以解释增加C-4\ C-6#和C-4部位的 疏水性（如氣化）可以大大增强甜味。多样的疏水作用使得蔗糖分子可以和受 体的不同侧链形成色散引力，这通常有利于甜味的增加。
(一）短肽的酶法合成动力学肽的酶法合成是在蛋白酶（内源水解蛋白酶）的催化下进行的，其总反应 方程式如下：
1965年12月，美国Schlatter在合成供生物分析用的四肽化合物促朽液激素 时，阿斯巴甜（Aspartame, A PM)这个中间产物溅到Schlatter的手上，因他知道 这种氨基酸混合物无毐，因此就不忙于立即洗手。后来当他为取一张称1：纸而舔 了一下那个手指时，顿时感到这种二肽酯具有糖一样的甜味。阿斯巴甜就这样被
注：①根据总残留》计算;
虽然人们所进行的大萤研究，包括长达2年的慢性毒理研究均未发现甜菊苷 有任何致突变的可能，但有人发现具有代谢活性的甜菊醇是会产生突变效果的。 1985年Pezzuto等人使用经Aroclor 1254或苯巴比妥及辅酶II处理的小鼠均匀肝 脏组织中的S- 9部位作为活性系统，使用Salmonelia typhimuriurnlWHl携带 “R-因子”质粒PKM1001作为标志系统进行诱变分析。他们总结认为细胞色素 P -450传递的代谢活性与甜菊醉C - 16和C -丨7之间的一个双键有关，它能产 生至今仍未被人们所认识的诱变因子。还认为甜菊醇第13位羟基团是诱变的表 现式，因为异贝壳杉烯酸无诱变活性，且甜菊醇在丨3羟基的乙酰化产物会阻止 其诱变活性。他们还发现有代谢活性的甜菊醇在能观察到有诱变活性的浓度范围 内是很有杀菌活力的。
1998年12月，关于批准纽甜作为食品甜味剂的申请向美国食品与药物管理 局（FDA)提交，并于2002年得到美国FDA批准，随后中国等世界很多国家也 已经批准使用。纽甜代表着当今强力甜味剂研究的最高成就，前景广阔。
