胶州市低聚木糖
L -天冬氨酸若以嘴睡烷酮的形式与D -丙氨酰胺进行缩合,则在DMF ( 二 甲基甲酰胺)和I.-天冬氨酸的混合物中缓慢加入六氟丙酮,使悬浮在DMF中 的L-天冬氨酸完全溶解。六氟丙酮和水生成的水合物在真空条件下去除,得到 的油状物质溶解在THF (四氢呋喃)中,并缓慢加入D-丙氨酰胺在室温下反 应12h。在反应过程中,六氟丙酮在真空条件下会不断从反应液中流失,部分与 水结合的六氟丙酮水合物可以通过浓硫酸脱水后再除去。以这种方式得到的阿力
(3)氨基磺酸-三氧化硫法:由氨基磺酸(或其鈦)与双乙烯酮加成制得 中间体,再经三氧化硫闭环,最后用氢氧化钾中和而获得产品。
Fuganti和Grasselli提出,用/V -苯乙酰基作阿斯巴甜的保护基团,因为 W-苯乙酰基可以很容易用靑霉素脱乙酰酶除去。该生产工艺中,D- PheOMe经外消旋作用后可重复利用,幣个工艺流程简单,且底物回收也简 单,因此可操作性很强,但酶(嗜热菌蛋白酶的粗制品)的回收很难。 Tosoh公司的研究者提出,将产物抽提到非水溶性有机溶剂后,再从反应混 合物中回收酶,但该法酶和产物的回收效果均不令人满意,因此在工业上很 难行得通。
一、奇异果素的化学结构
表3-9 TCR和三氯蔗糖在各种溶剂中的溶解度 单位:%
单基团保护法的核心在于蔗糖(:-6位羟基的保护,以避免该位置在随后的 氣化反应中引人氯原子带来苦味,该步骤也是以下各步反应的基础和影响终产物 得率的关键所在。这种选择性保护需要相当严格的反应条件,同时还需要有效的 分离设备,因此,蔗糖C-6位羟基的单基团保护,成为整个合成过程中对反应 条件和分离条件要求最严格的步骤。已知蔗糖具有醇的典型反应,其8个羟基的 相对活性顺序大体为V >6 >4 > r >2 >3 >3# >4',这些羟基的反应活性不仅受 空间排列的影响,也受反应性质、反应条件(温度、溶剂、时间、反应物浓度 等)、试剂性质与活化络合物稳定性等多方面的影响。尽管各羟基(尤其是同级 羟基)之间所处的位置及活性差异不大,但只要严格控制反应条件,仍然有可 能选择性地合成部分取代的蔗糖衍生物并使某种特定的产物处于优势地位。
图丨-33所示为MNEI和Brazzein的内部(与受体接触的部分)和外部(暴 露与溶剂的部分)的比较。MNE丨和Brazzein的等电点分别是9.0和6. 7。如图 1 -33所示,Brazzdn的负静电势大部分集中在其外部表面
注:氨基酸残基AW-垅开始编号。
6.药理学试验
概括说来,人们应用各种先进的现代分析技术大多没有发现糖精柝参与代谢