兴国县阿斯巴甜
新橙皮苷转化成新橙皮苷二氢査耳酮的方法与柚苷转化成柚苷二氢丧耳酮的 方法一样。将250g新橙皮苷加入1250mL10%的氢氧化钾溶液中,再加10%的 钯-碳催化剂(23g)催化氢化,过滤,酸化,用水稀释至2900mL,置于冰箱
加拿大健康保护局(CHPB)的一份研究是用雄、雌白鼠各50只,糖精虽 均是5%,幼畜断奶后喂以代饲料,两代动物喂养终身。试验表明第二代动物出 现了生长速度减慢现象(虽然其饲料摄入量并不减少),但繁殖力、寿命和血液 参数等没有变化。虽然在一些动物身上发现了明显的膀胱结石和肾结石,但其发 生率与试验处理没有关系。对照于控制组,5%糖精组的第二代动物上发现了明 显的膀胱肿瘤病变。
TGS -6 -a与乙酸酐吡啶溶液充分反应得到TGSPA,此全酯化反应不涉及选 择性保护的问题,因此反应条件相对于蔗糖C-6位的单酯化来说要宽松得多而容 易进行。然后,通过乙酸乙酯或甲苯等有机溶剂将TGSPA从含水的体系中提取出 来,再经浓缩、结晶,最后脱除5个乙酰基,即可得到较纯的三氣蔗糖终产物。
CH, CH,
在Ames试验中(沙门氏试验菌种为 TA98、TA100、TA1535、TA1538)和哺乳动 物细胞(中国仓鼠)的试验中,都未发现有 遗传畸变现象。观察中国仓鼠染色体的畸变或阁安#炎的工艺流程简图 用45~4500<1^体宽的剂童对小鼠的细胞核进行试验,都未见到畸变现象。另外 小鼠的纤维细胞研究,也没冇发现恶性变化,也不与DNA结合,对肝、胆也不产 生不良影响。这些遗传学毒理试验均表明,安赛蜜对遗传不产生毒性作用。
Jin等人为了进一步探求Brazzein的结构-功能关系,在猴子和人体身上进行 了试验。以des-pGlu Brazzein、25 Brazzein突变体和英奈林作为刺激物,将所有这 些蛋白质都溶解至浓度为HXVg/mL的溶液,调节pH至7.0。在猴子试验中, Jin等人通过观察个别的S味觉纤维来记录猴子对上述几种甜味剂的甜味刺激反应。 S纤维的选择标准是它们对甜味刺激的敏感度^在人体试验中,受试人对甜味刺激 物的甜度进行评分,接者把人体试验结果与猴试验电生理学结果进行分析对比。
日本DaiichiSeiyaku有限公司曾做过研究。此法路线短,原料易得,但产物 复杂,反应时间长,产率较低。
使用产物沉淀法,当L - PheOMe过贵时在水溶液反应也能有很髙的得率, 其中Z - L - Asp - L - PheOMe与L - PheOMe形成不溶性沉淀。各取底物 2?10mL水中混合,并加人10mg嗜热菌蛋ft酶,起始pH6~8,在 概保持3 ~5h可得到Z-L-Asp-L-PheOMe ? L - PheOMe白色沉淀,该沉淀 得率大于95%。研究还发现,以外消旋化合物为反应底物时,只有L-PheOMe 参与缩合反应得到产物为Z-L-Asp-L-PheOMe,但D - PheOMe也能与Z-L- Asp-L-PheOMe形成沉淀。根据这些研究结果,Tosoh公司开发了生产工艺流程 (图2-20),并在1984年完成了中试。
由于RGal - U、RGal - lb和RGal -2的19 -竣基相连的葡糖基的C4—0H 为游离羟基,因此不适合作CGTase催化转糖苷反应的受体。A/, vinacea的《 -半 乳糖苷酶催化可选择性地将半乳糖基连至甜叶悬钩子苷的13 - 0 -葡糖基上。