延川县甘草甜素
DMBA的精制：DMBA粗品与硫酸氢钠在醉和醚混合溶剂体系中形成不溶性的 DMBA加和物，过滤后，用少量醇/醚混合溶剂洗涤，得到的加和物在碳酸氢钠水 溶液中解析，变成纯净的DMBA。用此方法制得的DMBA可满足制备_的要求。
(-)高甜度二肽同型物Searle公司最早的文献发表一年内，所发现的全部二肽甜味剂，其甜度均小 于阿斯巴甜甜度的两倍。最先发现的髙效二肽甜味剂，是L-天冬氨酰-D，L- 氨基丙二酸二酯。表2-49所示为反映“下面”酯基团重要结构特征的例子。 经适度取代的刚性基团（Rigidgroup)可得到最大的甜度，例如[70]环己基在 C-2位上的甲基化[71]能使化合物甜度大为增强，但在C-3或C-4位上的 取代[72]和[73]，并没有这种效果，这显然是由于受体在立体空间中不能很 好地接受这些位置上的取代基。刚性二环葑基酯中与酯氧原子的/? _原子经充分 取代所得化合物[74]，其甜度很大。系统比较四种可能的葑醉衍生物[74] ~ [77],可知它们的甜度范围高达1000 ~5_倍。
Akiko Shimizu - Ibuka等综合分子动力学和对接模拟的结果，提出了 Neoculin 甜味产生和味迫修饰作用的机制的猜想，如图5 -29所示。Neoculin的结构是处 于打开和闭合的动态平衡的。当降低pH时候，平衡会转向打开的状态，此时， 只有处于打开构象的那部分才可以与hTlR2 -T1R3受体结合。结合于受体的 Neoculin则会改变受体的构象平衡，使之变为活性形式。因此，Neoculin在酸性 条件下可以产生强烈的甜味，而中性条件下，甜味则十分弱。但是，至于pH的 变化是如何影响受体结构，这点研究人员仍未搞清楚，并且在实验过程也没有考 虑这方面的影响。
慢性试验测得小鼠的最大无作用量是550mg/kg,这相当于人体可能摄取量 的130倍。
1976年，美国国家癌症研究所临时委员会在报道21个有关致癌性研究情况 时声明，“现有的证据不能证明甜蜜素和它的主要代谢产物环己胺对试验动物有 致癌作用”。
Hodge等人在大U形口袋区发现5种糖苷，即甘草甜素、柚背二氢査尔酮、 甜菊苷、新橙皮苷二氢查尔酮和Osladin等。它们含有多个AH、B单元，呈U 形三级结构，U字中部为疏水骨架，如图1-25所示。其抑制剂Gymnema具有 相同的骨架，但其上的6个一OH全被酯化，这表明甜受体也有与此互补的 穴位。甜分子中疏水侧链的长度与甜度有关，侧链的空间要求取决于其结合的 部位，故各甜味化合物的侧链长度限度也可作为研究受体的有利探针。应指 出的是最强刺激是针对脂膜的烃链C~9前段，故有刚性（：9疏水链的化合物 最甜。
区别。
第五节仙茅蛋白和Neoculin
(-)阿力甜的代谢在大鼠、小鼠、狗和人体身上进行的经口摄人试验表明，阿力甜能够被机体 消化吸收。被摄人的阿力甜有77%~96%以各种代谢产物通过尿排出体外，其余 7%-22% 一般未经代谢直接以阿力甜形式通过粪便排出体外。通过放射标记分 析表明，阿力甜在述四种机体中的代谢回收平衡达97% ~ 105%。图2-69所 示为阿力甜的代谢产物。
