商州区甜菊糖苷
四、三氣蔗糖的甜味分子识别
事实上，所有被测试的微生物都能水解棉籽糖，但对TCR具有活性的则非 常少，结果如表3-8所示。 .
由于T1R2-T1R3受体和mGluRl的序列之间具有足够的相似性，因此可以 由此建立模型。似乎这也就足以猜测甜味受体也有和mGluRl —样的总体特征。 Kunishima等人的研究结果表明，mGluRl的胞外N端区域有三种不同的结晶形 态：一种是与配体复合的形态（lewk.pdb);另外两种则不带配体，分别是自由 态I (lewLpdh)和自由态II (lewv?丨xlb)。自由态I是和复合态显著不同的“非活 性”的构象，自由态n则是与具有“活性”复合态几乎一样的构象，两者处于平衡 状态。如果受体T1R2-T1R3像mGluRl那样变化，那么它也应该存在三种不同的 形态：含小分子质虽甜味剂（与谷氨酸分子相应）的复合态、自由态I——“非活 性”构象和自由态n——具有和“活性”复合态几乎一样的结构。
起初在对小鼠/人体嵌合体的研究中，这些作者发现受体对lwtisole敏感的 分子基础只是人体T1R3原体的TM区域内的一些残基而已。用丙氨酸替换人 体T1R3 TM K域的残基，结果表明，有4个关键残基是受体对lacUsole产生敏 感性所必需的。人体T1R3 TM区域的分子建模和lactisole与假设的结合口袋的 自动对接研究证实了这一抑制剂与含有四个关键残基的跨膜域内的结合口袋是 对接的。
4，r, 4\ 6,-四氣半乳糖基蔗糖衍生物的甜度是蔗糖的2200倍。在嘧 啶中用叔丁基-二苯基-甲硅烷基氯处理，4, 6^-三-氯-化合物在 C-6被阻碍，然后用二乙基偶氮羧酸酯和三苯膦处理后形成3\ 4'-环氧化 物。90T下在二甲基甲酰胺中，用氣化锂处理5h使环氧化物断裂开环，得到 产量为60%的4#-氣代蔗糖衍生物。经过脱脂作用后，得到4，丨^，6'-四 氣半乳糖基蔗糖。
③使大B链片段Glul - Gly41和另外一个B链片段Pro42-Trp72片段反应， 生成全长B链；
根据R,和R2基团的酯基和烷基能够互 相罝换这一事实，可认为在这两个位罝上与 甜受体之间的相互作用，与其说是静电吸引 作用还不如说是大小和形状的相互配合。当 &和R2都是疏水性基团且R,小于&时，所 生成的天冬酰胺（图2-73 in)具有 甜味。
液。降温至0T，约15min向瓶内滴加4.20mL (0. 055mol)双乙烯酮，继续反
