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基于Searle公司的开拓性工作,Ariyoshi提出L -天冬氨酰胺的甜味模型理 论,这个酰胺是用具有合适立体构象的小基团R,和大基团K2进行《-取代的。 通过对这种模型的改进,发现刚性带有适当分支的R2基团能明显提高化合物的 甜度。所有的高效甜味剂(甜度大于蔗糖的1000倍)至少有一个酯基或酰胺基 团作为R,或R2,而且肽键上不能有取代基。天冬氨酰残基可通过氨基的酰化作 用来改性,这样有时会产生非常甜的化合物。
对天然和变异莫奈林的构型研究表明,莫奈林的三维结构和两条硫醉蛋白酶 抑制剂——Cystatin和Stefin B非常相似,这说明莫奈林除了甜味外还可能有其 他一些生物学功能。
左右。
甜味强度的尝味评定方法通常可分为三种:摄的估计(megnitude eslima- tion) % 定级方法(ranking procedures)和网值测定法(threshold determination )。 尽管人们对这三种方法的本质区別在理论上还存在着争议,但它们都能得到一致 的再现性好的结果。
庶糖单酯化反应结束后,在体系中加入CHC13可以使S -6 -a及部分其他酯 化副产物迅速结晶析出。但由于没有S-6-a标准物,且未能对蔗糖单乙酯化后 的产物进行充分分离,故未能测出各种反应条件下的S-6-a实际得率。因此图 3 一29 ??图3-31中的纵坐标是以某种参照条件为前提,将该反应条件下得到的 S-6-a在薄层色谱上的斑点面积作为基准(设定为丨),再将其他各种反应条 件下所得的S -6 - a斑点面积和它比较而建立起来的。
需说明的是,美国FDA的演讲声明稿是为了引导FDA成员对目前公众感兴 趣的一些话题能够作出合理而准确的回答,是由FDA新闻办公室负责起草的。 演讲稿的内容,会在资料不断充实的情况下加以修改。这种演讲稿不对FDA以 外的公众场合发表,但其全部内容均是可以公开的,并可在有关要求情况下予以
如图4-34所示,在有蔗糖存在下,S. 具有强烈依附于玻璃表面的趋
二肽甜味剂对/V-端结构有严格的要求,C-端却是经常可以变化的。苯丙 氨酸可在环上被取代,如可用L-蛋氨酸或L-酪氨酸替换苯丙氨酸,但这样会 损失一部分甜味。除了正位的一种-OMe衍生物外,用高级同系物替代酯基团 虽仍有甜味,但甜味随分子质谊的增加而减弱。表2-40总结了这方面早期的研 究情况。表 2-40早期有关阿斯巴甜化学结构的改进研究注:①所给数佰是相对于蔗糖甜度的倍数,下同。