正蓝旗海藻糖

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有人曾用酶法和化学法合成过蔗糖,也用类似的方法合成过自然界不存在的 L-蔗糖(图1-2)。然而令人惊奇的是,L-蔗糖与自然界天然存在的D-蔗糖 一样甜。L-蔗糖与D-庶糖在立体化学上呈镜像关系,是由L-果糖和L-葡萄 糖缩合而成。重要的是,L-果糖和L-葡萄糖-样也是甜的。由于L-糖不参 与人体代谢,W此令人很感兴趣,只要经济上合算,就可作为新型功能性甜味剂 加以开发。
(三)甘草甜素的类皮质激素作用甘草甜素和甘草亭酸的化学结构均类似于留族化合物,因此它们具有矿物类 皮质激素而能影响人体电解质和血液中N^/IT的平衡,具有保持血液压力和体 积的作用。糖皮质激素会影响碳水化合物和蛋白质代谢,具有维持血糖水平和加 速糖元分解的作用,还具有抗炎症和增强免疫力的功效。研究发现,甘草甜素和 甘草亭酸以一定的亲和力连接于糖皮质激素和矿物类皮质激素上。从另一方面 看,它们以很弱的亲和力与雌激素受体、雌激素结合球蛋白和皮质甾类结合球蛋 白相结合,但不与黄体酮(孕甾酮)受体相结合。当甘草甜素和甘草亭酸与糖 皮质激素相连时,它们会影响皮质留类的活性,还能从类皮质激素的球蛋白结合 体中释放出游离的皮质甾类。所有这些,加上可的松(Cortisone)对肝代谢活性 的抑制效果,会引起甘草甜素对类皮质激素的活性产生影响。
这些关于二肽同型物的早期研究表明,甜二肽化合物在结构上有着严格的要 求,以确保它能与甜受体发生作用。下面的阐述将对这些要求在经验上做更详细 的论证和改进。
在蔗糖溶液中,SIMPLE的NMR分析表明,在氚化二甲基亚砜中有两种不 同的分子内氢键构象处于动态平衡中,即作为受体的a-0H基团接受T-OH 或3'-OH基团(图3-51)。蔗糖和三氣蔗糖的这些氢键相连构象明铋与分子内 包含2-羟基和3-羟基生甜团有密切关系(图3-40) ^这两个基团有相似的结 构要求。当蔗糖和三氣蔗糖分子内部氢键连接而转变成分子与味莆蛋白的外部氢 键连接而形成复合物时,其结构会发生微小的但又是淸楚的变化,因此降低了感 知甜味所需的构象能量。
在饱和乙酸乙酯缓冲液中,由嗜热菌蛋白酶催化合成Z-Asp-PheOMe的反 应动力学可表示为 Z-Asp (ZA)、PheOMe (PM)、Z - Asp - PheOMe ( ZAPM) 的快速平衡机理,满足Michaelis-Memen动力学,其中Z - A叩对酶活力部位的 双侧均有亲和力,PheOMe除进行酶促反应外,同时还以?级反应速率进行非酶 促分解。ZAPM、ZA和PM浓度变化引起的结果如式(2-19)-式(2-21) 所示
对甘草素凝胶用作碘苻-1 (IDU)陚形剂的临床效果也做了研究。甘草甜 素可以抑制致病菌的生长,例如可用含0.2% (质量分数)IDU的亲水性甘草甜 制剂来治疗分别处于起疱和起疱前期状态的嘴唇疱疹和鼻疱疹,记录患处结皮的 时间。最终结果表明:未经处理的伤口结皮持续时间是8 ~14d;单用甘草甜素 的结皮时间分别是8~10d和6~8d (起疱和起疱前期状态);使用甘草甜素和 IDU的混合物则更有效,可明显缩短结皮时间。所有的患者,无论病悄有多严 重,用上述方法均可在lh内除去病痛。作者认为賦形剂本身,如甘草甜素,在 快速消除病痛方面起着茁要的作用。
[166]的一个非对映体构象介于Fn和F|之间,具有甜味。顺式烯烃同型物
美国NutraSweet粍资8000万美元,历经10年开发成功的第二代二肽甜味 剂——纽甜(Neotame),已于2002年被美国FDA批准,并已迸入我国市场。纽 甜甜味纯正,稳定性好,甜度为蔗糖的8000倍,等甜度成本较何斯巴甜低,是 目前代表着人类为开发髙效甜味剂而取得的最高水平的最新成就。

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