阳西县阿斯巴甜
注：反应I5hc
(二）甜菊苷向甜菊双糖A苷的转化1977年，日本田中等人成功地通过酶水解，将甜菊苷转化成另一种天然双 蔽苷Ru丨)usoside (我国华南地区截薇科植物Rubus suavissimus的叶子中含有这种 糖苷，参见本章第五节），然后再通过三个步骤即可转化成双糖A苷，产率为 75%。甜菊苷向甜菊双糖A苷转变的化学途径见图4-16。
明石等人分别用0. 28%、1.40%和7. 00%的甜叶菊水提取物喂养大鼠3个 月，发现处理组和控制组之间在行为、粪便外观、毛的光泽、食物摄取数堂以及 尿的成分等方面均没明显的差别，但7.00%组出现了明显的体重下降现象。两 组动物在血液等方面表现正常，经病理检查也未发现明显的差别。为此作者认为 用含0% ~7%甜叶菊提取物的饲料喂大鼠3个月没有毒性。
表2 -47 L-冬氨酜-D-丙氨醉酯及-D -丝氨酵酯化合物的结构与甜表2 -48对Searie公司的D -丙氨酸丙酯和两种相关的Ariyoshi化合物作了 比较，它们的“下面”基团大小相似。往D-丙氨酸酯中引入次甲基会使甜度 下降为原来的1/10，但在引入次甲基的同时反转酯基团的构象，则甜度仅下降 50%。这可能是由于构象的变化而引起甜度差异。
中医认为罗汉果具有止渴生津、消热解耪、止咳化痰和凉血润肺等功效。由 罗汉果制得的浸出音也出现在美国市场上。罗汉十果还向日本、泰国、新加坡和 马来西亚等国出口。长期的食用历史可以证明罗汉果的安全无毒性，但有关 Mogroside V的安全毒理评价，至今尚未系统进行。用沙门氏菌(Sa—a typh- imurium TM677)进行的突变氮鸟嘌呤分析结果表明，它不具诱变活性。大鼠经 口摄人2g/kg的Mogmside V进行的急性毐理试验，未出现死亡现象。罗汉果浸 出液对大鼠的半数致死最LDw大于10g/kg。
0.1 -0. 4mol/L NaH2P04 (或 MES 或 Bis Tris propane)缓冲溶液中，在 pH5. 5 - 8.0、温度22~40弋的条件下反应2?48h。反应体系中的溶剂、pH、缓冲溶液 的浓度和反应温度都会影响酶的活性，但对酶的选择性的影响比较小。反应过程 中乙腈等有机溶剂的比重不能超过50%，如果超过，溶剂体系会使酶发生改性 而降低水解率。反应温度的升髙会加快反应速率，但会使反应的选择性有所降 低，反应最佳温度应控制在22-40T。
(二）Ariyoshi模型的证实在R,位置上所要求的基团较小，这在一定程度上限制了可选择的取代基种 类。正如前述，在所给的例子中取代基碳原子数最少的通常最好。例如，烷基中 是甲基最好，酯基中以甲酯基最好。R,基团羟基化后所得到的化合物甜度仍很 大，尽管它比相应的烷基要大得多如表2-43所示的一系列L-天冬氨酰- D-丝氨酸酯和L-天冬氨酰-D-苏氨酸酯化合物中，丝氨酸酯[26] ~ [30] 要比相应未羟基化的化合物甜得多，如L-天冬氨酰-D-丙氨酸丙酯[17]的 甜度是蔗糖的170倍。D-苏氨酸酯[31] ~ [35]与D-丙氨酸酯的甜度大致 相等，但异苏氨酸酯（表2-43未列出）的甜度要小多了。这表明“上面”基 团的大小和形状在立体化学上都是很重要的。
关于阿斯巴甜中的天冬氨酸，上述领域的研究表明，经口摄取大剂摄的阿斯 巴甜溶液（34mg/kg),在禁食状态下的血浆天冬衩酸的浓度却没有变化，长期 食用[75mg/ (kg-d), 24周]也不会改变禁食状态下血浆的天冬氨酸浓度， 这可能是由于天冬氨酸在肠道上皮中的髙代谢率所致。因为天冬氨酸与其他氨基 酸的不同之处在于，它是经肠道上皮细胞所代谢，而不是通过肠门脉系统所吸
