长洲区麦芽糖醇
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图5-26 Neoculin的带状图 (1) NeooJin异型二聚体的总体结构（每一个亚基中的/3 -链由B丨至B12择明，
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后来，Tancredi等合成了与这三个环相对应的环状肽。但是尽管假定构象与 母体蛋内中相同序列的构象一致，这些本想用以模拟可能的“甜味指”的环状
得率最高，达61.3%。
随后研究人员扩展了对甜蜜素的研究，证明了由甜蜜素引起的甜味受体的活 化必需在具有人类形式的T1R3的存在的条件下才能得以进行。接着，通过对另 外的嵌合体和突变体研究，以及系统的丙氨酸扫描诱变，研究人员确定了在甜味 受体对甜蜜素起反应中所起作用的几个位于人体T1R3 TM K域内的残基。
本研究用二甲基甲酰胺（DMF)和氣化亚砜制备Vilsmeier试剂，此反应为 放热反应。将8.4mLDMF预冷至0T，加入8.5mL氣化亚砜，搅拌反应30min， 温度控制在50弋以下。反应结束后加人lOOmL DMF，将混合液冷却至Ot,在 20T：以下缓慢加入15g6-PAS (Vilsmeiei?试剂：6-PAS =4:1),在0弋下保持 15min0慢慢升温至70T,通人氮气来赶走部分HC1，此温度下维持30min后再 逐渐升温至100?12(rC，恒温反应3~5h,趁热以活性炭脱色，浓缩滤液，冷却 后有晶体析出。待结晶完全后过滤，用无水乙醉重结晶，得到白色针状晶体，为 4，丨\ 6'-三氣-4,丨\ 6、三脱氧-2, 3, 6，3\ V-五乙酸半乳蔗糖醋 (TOSPA)。
直到最近，有关蔗糖甜味与其分子结构的关系问题人们仍未弄淸楚，通常认 为蔗糖的甜度与其分子中的某些羟基团有关。在过去10年内蔗糖化学的飞速发 展，使得人们冇办法专一地掩盖或取代某些羟基团来制备某些特定的衍生物，然 后通过味觉品尝以研究蔗糖的甜味与结构的关系。结果表明，蔗糖分子内葡萄糖 和果糖的某些特定羟基团参与了生甜团（glucophore)。而且发现，用疏水性的卤 素取代基来替代某些亲水性羟基，可大大提高蔗糖的甜度3
(三）邻甲基苯胺法
