长汀县AK糖

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图1 -29代谢塑受体质体活性位点与配体的结合方式Temussi等人所描述的模型阐明了甜味受体的两个原体的作用。由于T1R3 是甜味受体和鲜味受体所共有的,因此,人们很自然地就会把特异性的来源接至 活化的主要作用分别归结于两个受体的T1R2原体和T1R1原体。蛋白质的楔形 假设已经表明,T1R3在蛋白质与受体外部结合部位结合中起主要作用。随后, Morini等制作的详尽的逑模证明了两个原体在甜味受体的活性状态下均可容纳非 蛋白质配体,并且这一观点还得到了实验结果的支持。
Kunishima等的研究结果表明mGhiRl的胞外N端区域有两种不同的构象: 一种为具有活性的开-合构象,对应的为与配体复合的结晶形态(lewk.pdb) 和非复合的自由态丨I (free form II) ( 1 ewv. pdb);另外一种为不具活性的幵-开 自由态I (lewt ptlb)。综合甜味受体(T1R2和T1R3)的两种序列和mGluRl的 两种构象,可推导出四种可能的异型二聚体。在小鼠序列和笈合态(complexed form) mGluRl校板的基础上建立的首个T1R2 - T1 R3模型就是这四个模型的其 中一个。
有人曾试图通过巨大芽孢杆菌(B. megaterium) NCIB 8508直接发酵蔗糖, 来生产S -6-a,但蔗糖转化酶的活力却导致了主产物是G - 6 - a而不是S - 6 -
以2# (kg-d)浓度水平喂养怀孕小鼠6~15d,发现嗦吗甜没有致畸性。活 体外微生物基因诱变试验表明它没荷诱变活性。因为嗦吗甜是可溶性蛋白,有人W 此推测它在肠道内可能具有免疫活性,但经口试验没检测到它的任何免疫活性。
表4 -24 M. vinacea的a -半乳糖苷酶催化甜叶悬钩子苷
甜蛋白最初均从植物直接提取,但这种生产方式有较多不足之处。利用基因 工程生产甜蛋白不受季节、产地等影响,是一种很宥前途的生产方法。目前这方 面的研究相当活跃,除嗦吗甜、莫奈林这方而的研究成果显著外,其他甜蛋白利 用基因工程生产也在进行中。如美国Nek丨ar Worldwide公司已将Brazzein表达至 玉米中,丨t转基因玉米中能提取lkgBmzzein。美国生物资源国际公司正研究通 过种植和转基因方法生产Miraculin。据报道,H本Asahi Denka Kogyo公司和生 化研究所已将Curculin在转基因植物和大肠杆菌中表达。
四、二氢查耳酮的安全毒理学分析
此外,给男性和女性II型糖尿病患者2周剂S从0.5到1.5mg/(icg*d)的 纽甜和安慰剂。体检时没有发现临床上重要的或与纽甜有关的包括体觅和重要生 命指征的改变,没有出现与纽甜有关的任何临床上東要的生化、血液学、生理的 或主观的改变,并且在纽甜和安慰剂组之间所报道的不良体验没有差异。另外, 用任何一种剂量的纽甜与安慰剂比较,没有观察到对血糖水平(图2-55)、或 胰岛素浓度(图2-56)、或对血糖控制的影响。用剂董髙达15倍于90%预测消 耗萤的纽甜所做的临床耐受试验结果显示,纽甜可以在一般人群(包括D型糖 尿病患者)放心使用。这些人体试验的结果表明,纽甜即使在剂量远远超过预 测的消耗水平时仍是安全的,而且被很好地耐受。

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