岳阳市甜菊糖

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(3)在冷、热环境下性能稳定。
制备二氢查洱酮时,先将重结晶得到的柚苷晶体(110g)溶于10%的冷氢 氧化钾溶液中(61g的K0H溶于549mL的水中),再加人10%的钯-碳氢化催 化剂(10g)。混合物在室温、207kPa的氢气压力下持续振荡直至与氢气的反应
从图中可以看出,位于果糖基单元的i.'-ch2 (x4s)和r-ci (X8S)这两 个毗邻的疏水部位和受体蛋白质的X丨(4是指从蛋A质N末端数过来的甜味蛋 白受体中与甜味分子疏水基团X结合的氨基酸残基侧链的序数,下同)和W氨 基酸残基侧链分别相互作用,三氣蔗糖葡糖基单元上轴向的4-Cl (X5S)则和 <氨基酸残基侧链相互作用。而且,果糖基单元上的< -0H以质子供体 (AH4s)的形式与)C氨基酸残基侧链形成额外氢键。该氢键C0CT……H0 (0. 28nm, 160°)的形成,要求呋喃环的假旋转和分子内糖苷键C, - 0 - Cr的轻 微转动,这可能得到在6-0H和6'-C1间所形成的弱分子内氢键的帮助。位于 果糖基单元的&-C1因此占据了可与受体活性部位相互作用的位罝,从而有利 于甜度的增强。 人们就甘草甜素的儿种衍生物对能促使前列腺素合成的环氧酶(cyclo - oxygenase) 活性的影响也做了研究,结果表明甘草甜素对它没有明显的抑制作用。 但也有报道说甘草亭酸对环氧酶活性具有一定的抑制作用,大约是26%,而甘 草甜素的一种衍生物 olean - 11, 13 (18) -二烯-3/3,30 - 二醉-3/3, 30一二-0-邻苯二中酸的二钠盐,对环氧酶的抑制程度达71%。人们还对甘草 甜素和甘草亭酸是否会影响5 -脂肪氧合酶活性的可能性做了研究。5 -脂肪氧 合酶是参与合成与气喘病、过敏症和发炎症有关的几种白细胞三烯(leurotri- enes)的第一种酶。结果表明,甘草甜素对5 -脂肪氣合酶只有较小的抑制作用 (14%),而甘草亭酸的抑制作用比较明显,达43%。然而,olean-11, 13 (18) -二烯-3/3, 30-二醇-3)8,30-二-0-邻苯二甲酸的二钠盐能完全抑 制5-脂肪氧合酶的活性。这似乎表明,甘草甜素的邻苯-二甲酸衍生物对抑制 炎症的发生有着宽要的作用。 B链的Asp残基被Asn替换后分别得到[ASnKl ]-莫奈林和[ASnw ]-莫 奈林的类似物,它们的甜度分别是蔗糖的7000倍和20倍,而用Abu替换Asp117 得到的类似物[Abi^]-莫奈林完全没有甜味。这表明:位于《-螺旋内的 Asp821被Asn替换后,可能会引起莫奈林分子构象的微小变化,或者更有利于结 合受体;ASpOT位于莫奈林分子内a-螺旋的起始部位,在分子的表面有游离的 办-竣基,能以离子键的形式与受体相结合,可能是莫奈林的活性部位; [Asnm]-莫奈林之所以也具有部分甜味,可能是Asn87与受体以氢键的形式相结 合的结果。此外,还对英奈林仅有的一个CySw的作用进行研究,结果发现:用 Ser替换Cy8w后,得到的[Ser8^ ]-莫奈林类似物的甜度是蔗糖甜度的2000 倍,并且该类似物在水溶液中的稳定性明显下降,与人工合成的莫奈林的构象略 有不同。可以肯定,Cys残基上的一SH基团在保持莫奈林的天然甜味构象方面 起着重要的作用。 (二)pA:a值及对水溶液的影响 由于T1R2-T1R3受体和mGluRl的序列之间具有足够的相似性,因此可以 由此建立模型。似乎这也就足以猜测甜味受体也有和mGluRl —样的总体特征。 Kunishima等人的研究结果表明,mGluRl的胞外N端区域有三种不同的结晶形 态:一种是与配体复合的形态(lewk.pdb);另外两种则不带配体,分别是自由 态I (lewLpdh)和自由态II (lewv?丨xlb)。自由态I是和复合态显著不同的“非活 性”的构象,自由态n则是与具有“活性”复合态几乎一样的构象,两者处于平衡 状态。如果受体T1R2-T1R3像mGluRl那样变化,那么它也应该存在三种不同的 形态:含小分子质虽甜味剂(与谷氨酸分子相应)的复合态、自由态I——“非活 性”构象和自由态n——具有和“活性”复合态几乎一样的结构。 (-)两相体系中Z-Asp-PheOMe的合成反应动力学 要定量分析两相反应,首先需弄淸下列关系:①固定化酶催化反应在水相中进行,因此需了解反应在饱和有机溶剂缓冲 液中的动力学和平衡关系;②底物和产物在水相和有机溶剂中的分配比;③分配比引起的水相pH变化;④水相、有机相之间物质传递产生的影响;⑤酶在界面吸附引起的变化。

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