三沙市乳糖
阿斯巴甜的酶法合成流程
浓度/( g/100m Lflm')
相比于蔗糖，甜蜜素的甜味刺激来得较慢，但持续时间较长。通常认为它的 甜度是蔗糖的30倍。这个比值是用稀水溶液通过感官品尝得到的，在实际应用
深黄色的硫酸相。分出有机相，酸相用等体积的溶剂（S)萃取两次。合并有机
糖楮的协同增效作用较小。有报道安赛蜜|
图2 -49和图2 - 2分别为纽甜和阿斯巴甜在人体的代谢途径。纽甜进人人 体后，约有一半以3，3-二甲基丁基天冬氨酰苯丙氨酸（DMB-Asp-Phe)的 形式由粪便排出体外；另一半被原封不动地吸收，然后再进一步水解成DMB- Asp-Phe和甲醇。这其中的大部分DMB-Asp-Phe (半衰期为2h)是通过尿排 出，而不会在任何组织中有较多的残留；另外只有一小部分被机体代谢，通过氣 化3，3 - 二甲基丁基部分形成3, 3-二甲基丁酸，作为人体的一种肉碱醋 (Carnitine ester,少于纽甜摄人量的5% )由尿液排出。值得注意的是，阿斯巴 甜的代谢分解与纽甜有很大不同。阿斯巴甜在肠道的内腔或黏膜细胞中就分解成 3种成分^天冬氨酸（Asp)、苯内氨酸（Phe)和甲醉。这些成分被吸收，进 入人体静脉循环，进人氨基酸代谢循环中。因此可认为，阿斯巴甜被完全代谢吸 收，而超过90%的纽甜都是通过排泄物排出体外的。图2-49 纽甜的代谢途径 (1)主代謝途径（>90%)(纽甜转化成其?水解衍生物DMB-A卬-Phe,由粪便或屎液排出） (2)次代谢途椏(< 10% ) [DMB-Asp-Phe的3, 3-二甲幕丁基部分 被氣化成3. 3-二中基丁酸.作为肉碱? ( <5% )由尿液排出]
在检查试验动物的体重、眼科、心电图和其他重要生命指征时，都没有发现与 纽甜有关的改变，也没有观察到任何与纽甜有关的临床上重要的生理、生化、血液 学的改变。在纽甜和安慰剂组之间所报道的不良体验没有明显的统计学差异。
图1 -27所示为浓度的增加对开始作用时间（~)、持久性时间和反 应的主观强度（S/)的总体影响情况。主观强度曲线上达到平衡稳定时间时，所即与离子载体激发历程（the ionophor triggering mechanism)或与受体的快速平衡 结合，假如以表示受体分子，尺.表示受体一底物复合物的离解常数，[SQ]为 非专一性结合区（假定是不变的）外口水中停留的糖分子浓度，[SJ为非专一 性结合区内口水中的糖分子浓度，r为被激活的离子载体的比例（例如为 [SR] / [Ra\),并假定r与品尝人员的主观反应（S/0 (例如甜味觉的主观强 度SI)有关。在味觉上升阶段，S/?可通过下式计算：
图2 -78 Suosan及其同铟物的化学结构本味之素公司提出另一种对天冬氨酰基进行改进的方法，就是给W-端天 冬氨酰残基接上第三个氨基酸，制得甜三肽化合物。至于在C-端连接的三肽化 合物，将在下面讨论。在他们所制备的24种三肽中，最甜的一种是阿斯巴甜衍 生物[丨48],其甜度与阿斯巴甜一样，如表2-62所示。令人不解的是，从氨 基丙二酸同型物衍生来的三肽[149]却没有甜味，[丨50]之类的四肽化合物是 苦的，表明在甜受体上没有足够的空间来接受两个新增加的氨基酸。很显然，尽
198丨年，FDA在广泛审查了科学家们的大规模安全资料之后，FDA委员 Arthur Hull Hayer对阿斯巴甜的食品添加剂地位予以认可。Hayer指出，从曰本来 的一项关于脑肿瘤的科学研究资料，坚定了他决定批准的信心。PBO丨主席后来 写信给Hayer表明，日本的研究數据坚定了专家们给予阿斯巴甜一个“无条件的 批准”的立场。
