雁塔区海藻糖
为了进一步确定三氣蔗糖AHS、Bs、Xs生甜团的组成，Tetsuo Suami等人利 用计算机模拟技术进行更为细致的研究。首先假设，甜味蛋白受体是一个在 /V-末端及K?附近含有L-天冬氨酸酰胺（AH和B部位）和L-脯氨酸残基的
简单的疏水D-氨基酸和合成二肽（如阿斯巴甜）就可以激活甜味受体。 所有这些分子，如谷氨酸，都有一个相同的氨基酸结构成分——这一结构成分由 羧基及其相邻的氨基组成u Morini等猜测，受体T1R2-T1R3的活性位点应保留 了所有这些必要特征，否则就不能与这一结构成分结合了。换句话说，在由 mGluRl推测T1R2-T1R3的结构时，位于mGluRl空穴壁上的那些结合由竣基 及其相邻的氨基组成的结构成分的极性残基应当高度保留。事实也证明， mGluRl中那些直接和由竣基及其相邻的氨基组成的结构成分发生相互作用的残 基确实完好地保留了下来。相反，研究人员估计，空穴其他部分的残基，即 mGluRl中那些结合谷氨酸侧链的残基，可能在T1R2-T1R3中由极性转为非极 性。Morini等通过对四个模型的研究，发现结合谷氨酸的由羧基及其相邻的氨基 组成的结构成分的残基在所有原体中都完好保留，而mGluRl中联结谷氨酸盐侧 链的残基则变成极性更弱或不带电的残基。
注：*7_08|11*/1是丨7111*革水合纽鉗在理论上可产生4丨.6%笨兩氨酸讦算而得的。钽超过90%的笨而 氛酸是以DMB-A*p-P!w的形式由奏便和尿液中轉出，只有不到丨0%真正进入人体，即少于0.7mg,也 就是少于妞鉗庳振入量的4. 16%图2-50比较了含525?16/1阿斯巴甜的饮料、2种典型水果汁、含17mg/L 纽甜的饮料（达到10%蔗糖溶液甜度）中苯丙氨酸的含量。应注意的是， 7.08mg/L是含17m&/L纽甜饮料中苯丙氨酸含量的理论值，但有效释放进人机 体内的苯丙氨酸实际含量只有0. 7mg/L,参见表2-29的注解。图2 - 50 各种饮料中的苯丙氨酸含量
Kohimira等通过固相合成法，分别人工合成莫奈林的A链、B链，然后将二 者组装成有甜味活性的莫奈林，其甜度是蔗糖的4000倍。同时，在不改变莫奈 林的天然构象的条件下，对A链和B链上具有竣基的氨基酸残基进行替换，合 成了一些奐奈林类似物，与人工合成的莫奈林的甜度相比较，对莫奈林的功能进 行了一系列的研究。结果发现：[Atm^GlnWAs,] - [ ASN^Gln ^0]-莫奈 林、[AsnW9Gln _]-莫奈林的甜度分别是蔗糖的550倍、4000倍。这说明：莫奈 林A链上第22、26位的Asp和第25位的Glu均不参与甜味受体的结合，但被替换 后能造成甜度的下降。[AsnAUS]-、[Asn^], [Gln^25] -、[ Asn"26 ]-莫奈林的甜 度分別是蔗糖的7500倍、750倍、2500倍和5500倍。
阿斯巴甜是美国FDA批准使用营养型甜味剂中唯一的一种强力甜味剂。尽 管它的能量值高达16.72kJ/g,但因其甜度很髙，在各种应用中的添加萤很小， 由它提供的能摄值实际上很低或几乎为零。
下方所示为排序后的限制性_切围。粗箭头表示阅读框的位置和方闲。方框所示为内含子区域。
(-)嗦吗甜的代谢特性
据报道，甘草甜素在治疗得溃疡上有潜在的作用。在1个临床试验中，让病 人每次摄人1片含甘草甜素的药片，每天3次，持续4周。这种药片每500g含. 有甘草甜素380mg、碱式硝酸铋lOOmg、干燥的氧化铝凝胶100mg、碳酸镁 200mg,碳酸氢钠100mg和泻鼠李皮30mg。以服用含焦糖色乳糖空白对照剂的 病人为控制组，治疗效果以摄入药片后溃疡面积的大小为标准来衡量。结果表 明，摄入甘草的病人中有44%的溃疡面消失，而控制组的为6%。在接受治疗的 病人中，溃疡平均面积减少的占78%，而控制组的为34%。另外的研究结果与 此类似，有92%的病人的溃疡面积减小，而以乳糖为对照剂的控制组仅有39% 的比例。
最后将L-天冬氨酸以N-苄氣苯基天冬氨酸或恶唑烷酮的形式与前两步反 应得到的D-丙氨酰胺缩合。苄氧基苯天冬氨酸溶解在多聚甲醛、对甲苯磺 酸和甲苯的混合液中，在lOOt回流lh,然后加人D-丙氨酰胺和三乙基胺在 60T下反应6h，反应结束后，反应液分别用lmol/L的盐酸和水洗，有机相用硫 酸镁干燥，过滤干燥得到阿力甜，产率为85%。
