合肥市安赛蜜
控制下表达得到苯丙氨酸和天冬氨酸的聚合体。该聚合体可以用不同蛋白酶, 如可溶性或固定化胰凝乳蛋白酶、水溶性或固定化枯草杆菌蛋A酶Carlsberg、 可溶性蛋A酶K和可溶性蛋内酶嗜热菌蛋白酶水解得到多肽,但这些酶都不 能专一水解得到Asp-Phe。可溶性枯草杆菌蛋甶酶Carlsberg或蛋白酶K的催 化专?性不强,得到的水解产物为ASp-Phe、Phe-Asp和其他由这些二肽聚 合的低聚物;用固定化枯草杆菌蛋白酶催化得到的结果最好,水解产物中绝大 部分为Asp - Phe。
Sarroch Theemsilp等还根据分子组成计算了分子质苗:。奇异果素的氨基酸部 分的分子质量为21257u,糖组分约占13.9%,因此总分子质鱼为24600U (约 25ku),该值是由SDS - PAGE估测的分子质世28000u的88%。对于奇异果素分 子质量,若采用的测定方法或样品不同,结果也不同。在尚未得到纯样品时,根 据粗样品采用不同方法测得的奇异果素分子质迸均约是25ku的2倍。如用SDS -PAGE测定的未还原奇异果素的分子质谊为43kii,约是根据氨基酸组成及糖类 成分计算的分子质萤25ku的2倍。奇异果素的粗提物用0. 5mol/L NaCl从Sepha- dexG-75柱洗脱后,发现分子质世为52ku处的组分具有变味活性。在无DTT 的SDS-PAGE中,在431oi处有一条宽带,而奇异果素还原后,在28ku处有宽 带。天然奇异呆素用低角度激光散射(low angle laser light scattering)测定的分 子质量为90ku。这些结果表明天然粗奇异果素是25ku-肽的二聚体,纯奇异果 素娃该肽的四聚体,有可能杂质使得奇异果素二聚体难以聚合成为四聚体,并发 现奇异果素的纯四聚体和天然二聚体都有变味活性。
(一)安赛蜜的物化性质
同源建模及对接研究有力地证明了,受体上有两个结合小甜味分子的活性位 点和一个结合甜味蛋白的活性位点。由于甜味化合物的复杂性和多样性,很自然 地,人们会怀疑是否有另外的结合部位存在。确实,在最近的几年里,许多分子 生物学实验,都有助于解释甜味受体和不同配体的相互作用,并为多结合位点的 观点提供有力证据。到目前为止,发现的可能的另外部位主要有两种:一种焙结 合甜赉素和丨actisole (—种甜味抑制剂)的部位,另外一种是结合其他甜味蛋白 的部位。
(-)阿力甜的代谢在大鼠、小鼠、狗和人体身上进行的经口摄人试验表明,阿力甜能够被机体 消化吸收。被摄人的阿力甜有77%~96%以各种代谢产物通过尿排出体外,其余 7%-22% 一般未经代谢直接以阿力甜形式通过粪便排出体外。通过放射标记分 析表明,阿力甜在述四种机体中的代谢回收平衡达97% ~ 105%。图2-69所 示为阿力甜的代谢产物。
阁3-8 lOOt时三氣蔗糖水溶液 (0.1%)在不同pH环境中的稳定图3-9用[^Cl]标记的三氣蔗糖水溶液在 PH3、40T:时的稳定性表3 -1所示为三氣蔗糖物料衡算结果,它是通过比较试样中残余TGS数量 及已降解成酸水解产物1,6-二氣果糖(1,6-DGF)和4-氯代半乳糖(4- CG)的TGS数虽,并由液体闪烁计数检测器分析而得。定量回收率是通过测定 TGS及2种分解产物数里得到的,它表明在该条件下三氣蔗糖降解成其组成单糖 衍生物是它的惟一降解途径。表3 -1 40又’三氣蔗糖水溶液的稳定
其中:该结果明显优于添加有机助溶剂的结果。4.非水溶性有机溶剂中的岛定化酶催化法
阿斯巴甜的药理学研究是在所有主要的生理系统中进行的,结果表明它完全 没有药理活性。只有一个例外,那就娃当断乳小鼠摄人相当数黾的阿斯巴甜时, 会出现苯丙氨酸超负荷效应。这种情况是在断乳小鼠摄取量高达llg/kg持续13 周后出现的。这样大的剂最本身就有毐,因此不能用来说明问题。
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