西乌珠穆沁旗木糖醇
糖其余游离羟基活性被钝化，而最活泼的c-6羟基此时尚有反应活性。此时， 利用乙酸酐对C-6进行酯化，从而实现了单基团保护。但因为化学反应没有专 一性，故反应产物仍很复杂，只能得到以C-6单酯化为主（50%左右）的混合 物，故此时需要高效的色谱分离手段加以精制处理。
阿斯巴甜水溶液在一定的温度和酸性pH条件下，其酯键能被水解生成天冬 氨酰苯丙氨酸（Asp-Phe)和甲醇。在中性、碱性（pH >7)或受热条件下， 或经环化作用消去甲醇形成环天冬氨酰苯丙氨酸，即二酮基哌嗪（DKP)。最 终，天冬氨酰苯丙氨酸还会继续水解生成2个单独的氨基酸一天冬氨酸和苯丙 氨酸。
1970年的报道认为，这种植物的块茎可用来繁殖再生，但用核发芽未能取 得成功。后来，英国Reading大学用核发芽繁殖取得成功。但令人奇怪的是，核 发芽长出的都是雄花植株，即使娃雌性植株的块茎长出的也楚雄性植株，这就极 大地抑制了英国为培育新品种以期结出具有特定甜蛋白结构的浆果而付出的巨大 努力。据报道，加纳用黑核发芽也取得成功，但未提及所繁殖的植株性别。
蔗糖醚化和脱氧衍生物的甜度变化，也证实了以上推断的正确性。如蔗糖的 4 -脱氣、4 -0 -甲基衍生物均有甜味；而当蔗糖分子C -3'位上的羟基被酯化成 3#-0-乙酯蔗糖时，由干掩盖了生甜团的AH基团，因此生成物不具有甜味。这 些结果均与以上确定的蔗糖甜味三角形基团的结论一致。此外还发现，3-酮基-蔗 糖在甜度h和庶糖相似（保留有蔗糖AH、B双官能实体），而蔗糖C-3位上的差向 立体异构体异鹿糖则完全没有甜味。为此，我们甚至可以预测出3-0-甲基蔗糖成 该是甜的，而2 - 0 -甲基蔗糖衍生物如2 -脱氧蔗糖或2 -酮基-蔗糖必然不甜。
使用产物沉淀法，当L - PheOMe过贵时在水溶液反应也能有很髙的得率， 其中Z - L - Asp - L - PheOMe与L - PheOMe形成不溶性沉淀。各取底物 2?10mL水中混合，并加人10mg嗜热菌蛋ft酶，起始pH6~8，在 概保持3 ~5h可得到Z-L-Asp-L-PheOMe ? L - PheOMe白色沉淀，该沉淀 得率大于95%。研究还发现，以外消旋化合物为反应底物时，只有L-PheOMe 参与缩合反应得到产物为Z-L-Asp-L-PheOMe，但D - PheOMe也能与Z-L- Asp-L-PheOMe形成沉淀。根据这些研究结果，Tosoh公司开发了生产工艺流程 (图2-20)，并在1984年完成了中试。
阿斯巴甜（Aspartame，180倍）和阿力甜（Alitame，2000倍）是二肽甜味 剂的典型代表。根据多点结合甜味理论，阿斯巴甜属于B,、B2、AH,、XH,, XH2、G,、E,、G2、Ga 型甜味剂，阿力甜则属于 B,、B2、AH,、XH,、xh2、 G,、G2、G3、G4型甜味剂，见图丨-23。超强阿斯巴甜是阿斯巴甜与氰基Su- osan的反应产物，甜味是蔗糖甜味的8000倍，通过范德华力作用，其分子上 G,、G2、G4三个结合点与受体蛋白结合，多点结合模型见图1 -23。如果以硫 原子替代超强阿斯巴甜分子上脲氣原子，生成硫代超强阿斯巴甜，由于硫原子的 吸电子能力强，使得脲基NH (AH,和AH2)酸性增强，与蛋白受体的亲和力增 强，从而使甜度增加，其甜度是蔗糖甜度的4_倍。
目前已有多种含巯基试剂如氧化型谷胱甘肽和胱氨酸用于蛋白质折黉复性， 其中采用胱氨酸比用氧化型谷胱甘肽成本低。将含巯基化合物胱氨酸合成蛋白 质-巯基半胱胺化合物阻隔游离的蛋白质巯基，这样可以有两个好处：变性蛋A 的水溶性敁著提高；只有加人弱还原剂后巯基才能进行相互交换。用还原型胱胺 化合物从变性蛋白质生产天然嗦吗甜的折叠过程如图5-5所示，最终得率提高 至约5pg/mL (25%),可以用品尝试验测定。酵母嗦吗甜A、B折垒复性的得率 较低，酵母嗦吗甜I不能折奋成天然（甜味）构型。酵母嗦吗甜的N端氨基酸 (一内氨酸）虽被乙酰基阻隔，但经-?系列试验证明这种修饰对蛋白质折替及甜味 没有影响。这些结果表明：嗦吗甜丨和A的另一个不同的氨基酸即第113位的 氨基酸可能不是天冬酰胺而是天（门）冬氨酸。
表3 -1丨 三氯蔗糖感官品尝数据总汇
低熔点混合物是指反应物按一定比例混合后得到熔点比反应各成分的熔点都 要低的混合物。用这种混合物作为溶剂的反应也称无溶剂反应。2000年，Chuly oung Kim等用无溶剂反应的方法合成阿力甜二肽的衍生物N -苄氧羰基-L -天 冬氨酸乙酯-D-丙氨酰胺（W-CBZ-L-A8P (OEt) - D-AlaNH2),其中 N -苄氡羰基-L -天冬氨酸乙酯-D -丙氨酰胺是通过N -苄氧羰基-L -天冬 氨酸二乙酯（/V-CBZ-L-Asp (OEt) OEt)和 D-丙氨酰胺（D-AlaNH2)在 ? -胰凝乳蛋A酶的催化下缩合而成。Chulyoung Kim等还研究了此低熔点混合物 的特性和最佳反应条件。
{二）不同位罝取代基对甜度的影响
