长安区阿力甜
单基团保护法合成三氣蔗糖，首要步骤是将蔗糖活泼的C-6位羟基进行单 独保护，然后再通过选择性氣化取代C-4、T，位上的羟基，最后脱去C-6 位上的保护基团生成终产物三氣蔗糖。如图3-28所示，除了各个步骤间必要的 分离操作，幣个制备过程主要包括以下3个步骤3①利用适当的保护基团，在合适的反应条件下，对蔗糖分子中的C-6位羟 基进行单基团保护。②选用适当的氣化试剂，选择性地氯化蔗糖C-4、\\ 上的羟基。图3 - 28单基团保护法合成三氣蔗糖的主要少骤③脱去C -6位上的保炉基团使其恢复为自由羟基，得到三氣蔗糖。
在蔗糖的化学改性以寻求新的甜味衍生物过程中，4，1#，6'-三氣-4, \\ 6、三脱氧半乳蔗糖（4, r, a^tn-chloro-galactosucrose, TGS，简称“三氣廉 糖”）是其中已产业化的一种甜度最大、味觉特性最好的衍生物，英国Tate &? Lyle公司的商品名为Sucrabse (又称“蔗糖素”>。由于其品质优乘，安全可靠， 美国FDA于1998年3月21日批准使用，同时还得到全世界如加拿大、澳大利 亚、俄罗斯和中国等很多国家的批准。
如图4-34所示，在有蔗糖存在下，S. 具有强烈依附于玻璃表面的趋
另据Kishishita的研究，当将A型晶体进一步干燥，使其含水量降低到3% 以下时，会出现一种新的晶型，即C型晶体，转变后的C型晶体的溶解性比A 型晶体有很大改进。Kishishita对A型和C型晶体进行溶解性试验，分别取两种 晶型的粉末300mg进行压片，然后把压片的A型和C型晶体各放人300inL， 20T：的去离子水中，同时进行搅拌。在溶解30、60和120min后，A型晶体分別 溶解了丨7、34和69mg,而C型晶体分别溶解了 25、42和86mg。
阿斯巴甜是美国FDA批准使用营养型甜味剂中唯一的一种强力甜味剂。尽 管它的能量值高达16.72kJ/g,但因其甜度很髙，在各种应用中的添加萤很小， 由它提供的能摄值实际上很低或几乎为零。
两种方法均表明，在29位天冬氨酸的突变（以丙氨酸、赖氨酸或天冬酰氨 替代29位的天冬氨酸）都会生成甜度显著比Bimzein强的分子，而在30或33 位的突变（以天冬氨酸代替30位的赖氨酸或以丙氨酸代替33位的精氨酸）则 会使分子的甜味丧失。在办折叠K域也有相同的情形，当以赖氨酸代替41位的 谷氨酸时，分子甜度最髙，而当以丙氧酸代替43位的精氨酸时，也会导致甜味 丧失。这些结果表明，电荷对产生甜味有重要作用，相对来说，侧链的长度则不 那么f:要。同时，还发现N端和C端的结构对Brazzein的甜度也有很大影响。另 外一个重大发现是，人体和猴试验的结果之间存在者密切的联系。这就给假设 ——猴子S纤维的记录结果可用来估算在人体中同种甜味剂可呈现的甜度，提供 了有力的证明。
阿斯巴甜的酶法合成技术由于化学合成法专一性差，得率较低，故人们又致力于酶合成法的研究，以 期提髙得率并降低生产成本。酶合成法是使用合适的蛋由酶，将L-天冬氨酸 (氨基闭已保护或未保护）与L-苯丙氨酸甲酯缩合在一起。除此之外的操作， 与化学合成法一样。酶法合成的优点和缺点比较明显。酶法合成的优点：①转化率通常达95%以上，比化学法（一般仅70%)高很多；②且酶法只生成《-型产物，没有冷-异构体生成；③可采用外消旋化合物为底物，而在化学合成法中只能采用L型底物。
三、二氢查耳酮的生产技术
许多甜菊苷生产流程均在后道的精制过程中使用f有机溶剂，诸如要去 除一些杂质可选用正丁醇及其醚或酯，有机氣化物或脂肪醇等。要使甜菊苷 结晶析出可选用甲醇或乙醇。结晶甜菊双糖苷A的较好溶剂为70%乙醉。 色谱分离可用多孔性凝胶或有机溶剂。要用色谱法分离出各种单一的双萜苷 可用烷基醇作溶剂。虽然色谱法精制分离效果很好，但还难于在商业化生产 中加以应用，在甜菊苷沉淀过程中，通常结合使用一些有机溶剂以去除色素 及一些杂质，最常见的沉淀剂是氢氣化钙。使用絮凝剂也可去除类似的 杂质。
