市北区安赛蜜
6，二氣-6, 6'-二脱氧蔗糖没有甜味。6-氣取代基明显的逆反影响 或是由于在c-6位上的取代使得基团增大，或者由于它与甜受体竞争疏水结合 位。从另一方面来说，厂，6'-二氣衍生物的影响是协同的，它能使蔗糖分子的 甜味增加76倍，在4，r-二氣-4，r-二脱氧-半乳糖基-蔗糖中的协同影 响更明显，能使蔗糖甜味增加120倍。后者是用氣化磺酰经氣化蔗糖的6，61- 二酯位而得到的（图3-48)。
(二）结合小分子甜味剂的活性位点
由于莫奈林的A链N端与B链C端非常靠近，因此研究人员利用基因工程 技术生产共价的连接单链莫奈林。单链贷奈林有两种类型：SCM和MNE1。SCM 是通过直接把B链C端的Ghi50连接到A链N端的Argl而得，它由94个氨基 酸残基组成。MNE丨则是通过Gly-Phe 二肽连接B链和A链而得，由96个氨基 酸残基组成。利用这些合成的基因，研究人员已经实现在不同的宿主细胞（大 肠杆菌、酵母等）中表达和生产奠奈林。
(1)嗜热菌蛋白酶（Thmnolysin)丨sowa等人发现一种金属蛋白酶——嗜 热菌蛋1^1酶（EC3. 4.24.4)，可以催化侧链羧酸不带保护基团的Z - Asp和 PheOMe,合成阿斯巴甜前体A'’ -苄氧羰基-L -天冬氨酰-L -苯丙氨酸甲酯 (Z-ASp-PheOMe),见式（2-18〉。在所有关于酶法合成阿斯巴甜前体的报道 中，均采用嗜热菌蛋白酶催化。
(四）进化启示
和等。
二氢查耳酮作为甜味剂可应用于食品、饮料、糖果和医药品中。它们持久的 甜味和恒定的性质使之特别适合应用于口香槻、糖果、牙裔和漱【:丨剂之类产品。 由于新橙皮二氢査耳酮甜度大，使用时必须添加些糖醉之类填充剂，故必须注意 各种组分配料的风味配合问题。有些专利描述了二氢查耳酮与蔗糖、非糖类甜味 剂、葡萄糖酸内酯或香草醛混合使用有很多优点。
蔗糖酯化后甜度均戏剧性地下降，它的6 -单取代乙酸酯只有微弱的甜味， 6-0-苯甲酸和6-磷酸酯均没有甜味，6，6#-二酯和r, 6'-二酯也没有任 何甜味，而辛-乙酸酯更是众所周知的苦味剂和变性剂，所以，C-6、c-r和 C-6'上基团的大小，特别是C-6上基闭对分子甜味起者很重要的作用。这些 基团的大小一旦发生任何明显的增大，均会导致整个分子的变大，使得不能与味 蕾甜受体正常配合。6-脱氧和6-0-甲基蔗糖均有甜味，这是因为C-6上基 团较小。而具有较大基团的6-0-苯甲酰酯衍生物就没有甜味，这些事实支持 了上述论点。像4-脱氧衍生物、4-0-甲基蔗糖一样，1'-脱氧和广-甲基酯 也有甜度。这些结果均与蔗糖甜味三角形基团是C-4 (X)、C-2 (B)和 C-31 (AH)的结论一致（图3 - 40)。当蔗糖分子的3'-羟基被酯化成 1-0-乙酰蔗糖时，由于掩盖了生甜团的AH基团，因此，生成物不具有甜味， 这也确证了上述结论。
如图丨-31 (1)所示，自由态I和自由态n之间的平衡可以通过结合小分 子甜味剂（结合小分子甜味剂使自由态I转换成与自由态n结构相同的复合态) 而改变，使Q由态I向有利于形成活性态的方向转化。但是，如果可以通过另外 的方式来稳定自由态n，那么也同样可以改变形态I和形态n之间的平衡。图
