泉港区爱德万甜
2NHSO,H ? H2N—^^ + Ca (OH), ~?
此法美国Abbott Laboratories对此做过研究。反应路线短，原料易得，但反 应条件苛刻，且需昂贵的钌催化剂。
在d-丙氨酸酰胺和后向旋转酰胺中的酰胺基团，属于甜二肽结构m中较大 的1^2基团，但它也可占据小基团R,的位罝。表2-52列出的[99] ~ [102] 是D，L-氨基丙二酸酰胺酯。[99] - [101]带有分支的环状酯基团，具有很 强的甜度，而与之相关的单甲基酰胺[102]的甜度却要低搿多。甜度降低的原 因是由于(+) -?葑醇异构体的存在或酰胺氢的不利影响。相比之下，用酰 胺、甲基酰胺或二甲基酰胺取代阿斯巴甜中的甲酯，会导致甜味丧失。
近年來日本的Kirin公司已将莫奈林表达于产脘假丝酵母（C.u/i7/5)，这在 莫奈林的开发上已跨出重大的一步。与此同时，美国FDA已批准产脘假丝酵母 (C. utUis)为“公认的安全物质”（GRAS)。这一切将使莫奈林的研究开发和商 业推广获得新的转机。
虽然Vilsmeier试剂选择性很好，但由于反应温度和酸度高，控制不当舄炭 化和水解，而且反应过程中所产生的S02、HC1气体腐蚀性较大，需对其进行特 別处理。而使用三苯基膦_0(：14进行氣化，反应条件温和。具体方法是，将 6-PAS溶于吡淀后冷却至(TC,在OtT分别加入三苯基膦和CC14,逐步升温至 70^,恒温反应3h。加人甲醇终止反应，真空浓缩至干后加入丙酮，去除不洛 物后浓缩，最后加乙醚结晶，经过滤、重结晶得到浅黄晶体产物。三苯基膦与 6-PAS的摩尔比分别为7:1、6:1、5:1、4:1，与CC14的摩尔比均为2: 1，结果 如图3-25所示。从曲线趋向看，三苯基膦过量越多，越利于TOSPA生成，但 从经济角度出发，考虑到三苯基膦过貴所增加的生产成本，控制其配比为6:1， 此条件下得率为51.8%。图3-24反位温度和时间 对氣化得韦的影响图3-25三笨基膦与ca4摩尔比 对TOSPA得率的影响
为了跟踪安赛蜜可能的代谢途径，人们用Mc标志的安赛蜜在白鼠、狗及猪 身上，后来也在自愿受试人身上进行试验。试验结果表明，安赛蜜不参与任何代 谢作用。无论是动物还是人体均能排出此化合物，没发现它的任何代谢活动。因 它不经代谢就排出体外，因此没有任何能量作用。
蔗糖被卤代脱氧后，其甜度可能增加数倍，甚至数千倍。其中，甜度约为蔗 糖650倍的三氣蔗糖，已被成功地开发为实用塑功能性食品甜味剂，有人甚至还 合成出了甜度高达蔗糖7500倍的蔗糖卤代物，而且这可能还不是其中最甜的。 因此，研究卤代脱氧蔗糖的结构与甜度的相互关系及变化规律，对于揭示甜味剂
四、二氢查耳酮的安全毒理学分析
1.生甜闭的分子识别早期对三氯蔗糖高甜度的解释，曾涉及厂-Cl作为生甜团AHS (下标S是 指甜味分子，下同），Bs、Xs三角形生甜团的质子接受部位，即充当化基团的角 色。这种假设可以解释(：11(：!3的甜味，其中一个氣和另一个氣分别作为1和乂5， 而缺电子的H作为AHS。但由于CHC13不是很甜，C1取代基的质子接受能力因 此被认为很弱（相对于0取代基而言）。实际上，红外光谱研究证实了 C1原子 的质子接受能力只有0原子的6% ~22%。这样，在0H和C1同时存在于分子中 时（如三氣蔗糖及其衍生物），C1取代基几乎不参与与甜味蛋白受体形成氢键。 因此，F氣蔗糖及其衍生物的AH、B部位只能是母体上的ft由羟基。
DMBA是制备NTM的关键原料，合成方法有三种：(1)将3，3-二甲基丁醇在CuO的催化下氧化而得；(2)1, 1-二氣-3，3-二甲基丁烷在高溫下水解而得；(3)丨-氯-3，3-二甲基丁烷用二甲基亚砜氧化而得。
