朝天区麦芽糖
[112]、磺酸根[113]和氛基[114]取代分-羧基会导致甜味的完全丧失。用 环状同型物取代天冬氨酰的阿斯巴甜衍生物[丨丨5] ~ [120]也基本无甜味， 作为氢键受体的带电竣基氣的消失可能阻碍了与甜受体的有效接触（表2-56)。
为此，人们进行了大量的研究以改进甜菊苷的甜味特性。利用酶工程法或发 酵工程法，使甜菊苷、甜菊双糖苷引人一些新的糖分子，可以得到甜味特性更好 的衍生物。0前主要的方法有：①环糊精葡糖基转移酶法（CGTase法）；②/?-呋喃果糖苷酶法（FFase法）；③半乳糖苷酶法；④微生物糖基化法。
催化反应的产物的彩响
190年前，英国外科医生Daniell报道了西部非洲一种热带植物浆果的奇异 性质，并引用了早在1725年由法国旅行家Des Marchais描述的文献，认为这种 浆果可以掩盖医药物品的苦后味。1919年，美国Fairchild注意到该浆果加人啤 酒中会带来一种强烈的甜味刺激，但遗憾的是他没有继续探索下去。直到20世 纪60年代初，Inglett等人在寻找筛选具有不寻常味觉特性的热带植物时重新发 现了它。1964年，加纳开始研究这种热带植物的园艺学特性。1968年，美国和 荷兰的两个独立研究小组分别报道了从浆果中分离出的活性物质，并进行了部分 鉴定分析工作。到这个时候，该植物已引种至拉丁美洲的波多黎各岛及美国的佛 罗里达大学，并在1%9年禁用甜蜜素之前引起人们广泛的兴趣与重视。
研究表明，与蔗糖结合后处于活化状态的受体蛋白，其AH-B、B-XH、 XH-G丨、G,-G2、G2-G3、G3-G4 和G4-AH距离都约为0?65mtl,这七个识 别部位通常是天然糖甜味分子的基本识别部位，空间排列为非对称的七边形。
三、纽甜的甜味特性1991年，美国纽特公司通过对强力甜味剂结构-甜度关系的广泛研究而提 出假说，认为人体的甜受体（HSR)可能含有2个完全不同的疏水结合位 (HBP),两者相距丨rnn。当时，普遍认为阿斯巴甜是通过它的苯环与甜受体的一 个疏水结合位之间的疏水反应而作用于甜受体的。根据这种双疏水结合位假说， 他们认为阿斯巴甜的疏水基衍生物有可能作用于假设中的第2个疏水结合位 [图2-42 (1)]。从分子模型的分析中，可以判断使阿斯巴甜作用于假说的第2 个疏水结合位的最好、最简单方法就是在它的氨基上结合以疏水取代基。通过多次 尝试，他们发现了几种斤-烷基或/V-环烷基取代基可以作用于假设中的第2个 HBP (表2-24)。其中最有效的取代基是3, 3-二甲基丁基[图2-42 (2)], 结合这一取代基后的阿斯巴甜，以摩尔数汁与2%蔗糖溶液相比甜度由原来阿斯 巴甜的约170倍，增长到纽甜的约11000倍，以质量计则为由约200倍增长到约 1_倍。甜度的大大增加，证实了在人体甜受体中第2个独立疏水结合位的 存在。
在畸形学研究试验中，给雄性大鼠交配前4周的饮食添加高达lg/(kg ? d) 剂萤的纽甜，并且持续整个受孕期直到交配后的20d。给兔子在交配后的第6天 和第19天之间用经口管饲剂量高达500mg/(kg，d)纽甜的饮食。通过对动物胎 儿的外观、内脏和骨骼检杳，并没有发现纽甜有胎儿毒性或致畸效应。此外，由 于试验中对繁殖了 1 ~2年的大鼠采用了宫内接触方式，因此认为纽甜的安全性
