富宁县二氢查耳酮
为进一步说明取代基大小及其电负性对甜味分子甜度的影响，对卤素混合取 代的蔗糖衍生物甜度进行研究。4-紙-r，4'，6'-三溴蔗糖衍生物的甜度是蔗 糖的1000倍，而4，广，4'，6,-四氣蔗糖衍生物比蔗糖甜2200倍。这表 明C-4取代基的大小对甜度影响较大，C-4上取代基由氣原子变为氟原子，随 着原子大小的减小，甜度减少50%。表3-20所示为各种蔗糖卤代衍生物的相 对甜度。表 3-20蔗糖卤代衍生物的相对甜度
表2-31 用纽甜所做的人体安全性试验
味）；如果它们的糖基是/?-芸香二糖，则为无味物质。因为谷-芸香二糖基能去除化 合物的味道，因此要得到有味物质就必须以某种方式改变芸香二糖基。有一种方 法就是通过水解去掉一个鼠李糖，使芸香二糖苷转化成沒-葡萄糖苻。橙皮苷 (VI)本身是无味的，但可用水解的方法去掉其分子中的鼠李糖而使之转化成具甜味 的二氢查耳酮(DI)o
阿斯巴甜衍生物的多点结合模型 3.脲衍生物的多点结合模型
碳水化合物的甜分子识别单糖结构的微小变化如个別手性碳原子的变化，均会影响化合物的甜味。 a-D-半乳糖不如D-葡萄糖甜，它的C - 4立体异构体以及L-山梨糖、 D-果糖的C-5立体异构体的甜度均只有D-葡萄糖的1/5。但D-果糖比 D-葡萄糖和蔗糖都甜，很大程度上是由于/3-D-吡喃果糖的存在（表1-1)。 卢-D-吡喃果糖中可能存在一种三角形生甜团系统，即在其椅式构象中， AH = 1 -OH, 8=2-0和乂=6-!1。这些基团与甜受体发生作用时呈顺时针方 向排列[图丨-11 (a)],而甜受体基团（NH/C0/R)也呈顺时针方向排列，以 便于和呈顺时针安排的生甜团发生键联（图1-丨2)。有一些事实可以证实上述 观点，就是甲基-办-D-吡喃果糖苷的甜度比办-D-吡喃果糖弱得多；在 L-果糖中羟基的作用在于使其分子结构颠倒后仍具相同的构型（AH=2-OH， B = 1 -0fflX=6-H)；芦一D—批喃葡菊糖H：a_D-P比喃効?萄糖甜得多；/3-?1 糖的甜度是ot-乳糖甜度的两倍。这些事实，再加上甲基吡喃葡萄糖苷 和《，a-海藻糖只有萠糖甜度的1/8这一事实，表明异头碳原子的羟基参与了化合物产生甜味的过程。在jS-D-吡喃葡萄糖中可能存在X=5-H，AH=2-0H和 B = 1-0的三角形生甜团，并在以图1-11 (b)方式给出的平面上呈顺时针排 列。这与Birch等人关于AH是C -3或C -4上羟基的观点不一致。
表4 -20 环状芽孢杆蔺的fi -半乳糖苷酶催化甜叶悬钩子苷
关于确定纽甜和脱酯化纽甜是否有药理学的活性的试验包括对心血管、呼 吸、肾脏、胃肠和自主神经系统的检查，另外的试验用来评价纽甜与肝脏代谢环 己烯巴比妥之间潜在的相互作用或它对中枢神经系统的药动学效应，这些试验的 结果表明纽甜和脱酯化纽甜没有药理学活性。
但是，这并不等于人们只能坐等这些机遇的到米。相反.在对甜味化合物的 大量研究中发现，几乎每?种甜味分子的有机结构中都有可以被修饰而改善其件能 或指标的甜味分子结构。从这个意义上说，甜味剂分子是可以经过设计和修饰进而 合成新型人T.甜味剂的。然而，这项工作只有依赖于完善而明确的理论体系才能成 功实现，这也正是AH、B、X甜味三角理论在食品工业中的现实意义所在。
(2)乙酰乙酰胺-三氧化破法：由乙酰乙酰胺与至少两倍的三氧化硫反应 获得产品。
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