天元区索马甜
二、甘草甜素的安全毒理学分析
醇羟基可以被多种氣代试剂氣化,如亚硫酰氯、三苯基隣/四氣化碳、 Vilsmeier试剂、三苯基膦氧化物/氣化亚砜等。本研究要求选择性地氣化蔗糖 C-r、4、6^^轻基,其中C-T位羟基因空间位阻等原因而较难氣化,同时又 要尽可能地避免蔗糖剩余未保护醇羟基的氣化。因此,控制反应限度的问题就显 得十分重要,这就要求选择既有适当氣化能力又有良好选择性的氣化试剂。
添加有机助溶剂只增加了 P&,而如果能在P&增加同时减小P&,平衡得 率会增加更多。由Klibanov等人开发的水/有机溶剂二相体系可以实现这一点。 二相中有机相为水不溶性或在水中溶解度很小的有机溶剂,另-相为含酶的水 相。在水溶液中,羧酸和胺大部分以离子形态存在。在这二相体系中,假定溶解 在有机相中的都是非离子形态,且R,、K2没冇可电离的基团,则羧酸和胺的二 相电离平衡常数和可用下式计算:
仙茅蛋A显著的氨基酸序列相似性,可以推测它们的结构也相似,因此可以根 据GNA的三级结构建立仙茅蛋白的结构模型。经建模研究表明,仙茅蛋白和 GNA总体结构非常相近,与GNA—样,仙茅蛋白含三个子域;均由4个卢- 折祛构成,及由4个氨基酸(在GNA中为Gln、Aspx Asn和Tyr)构成的甘露 糖连接点。但由于某些氨基酸的变化引起了立体障碍,仙茅蛋白的甘藤糖连接 点没有作用,不能连接甘露糖。仙茅蛋白和GNA具有高度的序列相似性,可 能是因为它们分类学上的相同性,它们分属的mm/is ( Amaryllidaceae) 和 curculi^o latifolia (Hypoxidaceae)类别,都属于 Asparagales 目。然而,虽然它 们具有高度的序列相似性和潜在的甜味构型的相似性,其生物活性则完全不同。 仙茅蛋白具有甜味和变味性质,它的生理学作用是否用来吸引动物摄取果实以 传播种子(这对种的生存是觅要的)还不确定。GNA是没有甜味和变味性质 的连有甘錤糖的植物凝血素,其生理学作用也还不淸楚,但有明显的迹象表明 该外源凝血索具有保护作用,能防止昆虫的叮咬。将雪花莲的植物凝血素在烟 草植物中表达,结果显示对蚜虫的抗性增强,这表明这两种蛋白的生物功能是 不同的。
C6H5NHSO,Na+3H2 NHS0,Na
将无水甲苯逐渐加人装有氣磺酸的氣磺化锅中,低温反应,加完后反应3h, 反应完毕,冷却,使氣磺酸完全分解,放出酸液,然后将所得的磺酰氣油状物进行 水洗,于-20?-15T冷冻12h,滤出对位异构体结晶,液体即为邻甲苯磺酰氣。 在氨化锅内预先放入氨水,加人邻甲苯磺酰氣,在60弋反应2h,冷却,过滤,滤 饼经活性炭脱色,在精制锅中分别用盐酸和氢氡化钠溶液精制,得邻甲苯磺酰胺。
四、利用全基团保护法生产三氯蔗糖
由于甜受体是由一定顺序的氨基酸组成的蛋白质,因此有较严格的空间专一 性要求,极性强、带刚性骨架部位要求尤为严格,而极性弱、带挠性骨架部位则 有一定的伸缩余地。