神木市索马甜
英国药物安全委员会在仔细审查了嗦吗甜作为医药品的一种陚形剂的安全性 与适用性后，于1981年10月批准使用。嗦吗甜特别能替代糖精应用于医药品， 它还能增强凉性药物的风味，它还有其他几种用途目前仍在临床试验中。
以上四种合成方法中，方法（丨）和（2)均存在原料来源闲难，反应条件 苛刻等缺点，不利于工业化生产。方法（丨）和（4)所窬原料含氟化物，腐蚀 性强，且环境污染严重。方法（3)以工业上易得的氨基磺酸、双乙烯酮、三乙 胺、三氧化硫为原料，反应条件温和，产品收率高、纯度高，是一种较理想的工 业化生产方法，以下是对该法的详细介绍。
Xu等人利用人体和小鼠TIRs基因之间的嵌合体来绘制T1K2 -T1R3中的 结合部位。当人体受体的T1R2的N端域被相应的小鼠序列所取代时，其对 阿斯巴甜和纽甜的反应则消失，这表明，人体受体的T1R2的N端区域是识别 阿斯巴甜和纽甜的必要部位。但是，研究人员却惊奇地发现，T1R3的C端TM 区域是识别甜蜜素及甜味抑制剂lactisole所必需的。当研究人员用相应的小鼠 序列替代人体T1R2的N端或C端部分时，发现这对甜蜜素的反应沖没受影 响，但是当与T1R2共同表达时，人体T1R3的TM区域却是识別甜蜜素的充 分条件。与在甜蜜素实验所观察到的相似地是，lwtisole这一人体特异性的甜 味抑制剂，需要人体T1R3 C端区域的存在，才可以抑制受体对典型甜味兴奋 剂的反应。
表 2-41
高效甜味剂（丨numse sweeteners)的单位质世相对甜度一般都在蔗糖的几十 倍以上，很多都是几百倍，有的能达到几千倍、几万倍以上。其基本特征是单位 甜度成本低，低能虽或无能量，非龋齿或抗龋芮，可供特殊荇养群（如肥胖症、 糖尿病患者）食用。近年来，随着我国经济的迅速发展和人民生活水平的不断 提髙，对高效甜味剂的需求最日益增加，市场前录十分广阔，只是对它进行认真 的科学研究还为数不多，为时不久。
在本研究中，VUsmeiei■试剂由PC15和冷冻DMF ( PC15质量/kg: DMF体积/L = 1:1.5)反应制得，反应中温度不超过50$。以Vilsmeier进行选择性氣化反应 时，温度最好为1丨5~125弋，因为温度过低，反应速度过慢；温度过髙，易造
合成时，.首先将L -天冬氨酸与甲基乙基磺酸酯在45 下于NaOH-CH3OH介质中反应生成硫碳氨基甲酸乙酯，后者于25*C下与PBr3反应得 到稳定的衍生物L - Asp - NTA晶体，得率高达90%。将L - Asp - NTA与 L - PheOMe ? HC1在特定的pH与温度下缩合生成纯净的a - Asp - PheOMe (阿斯 巴甜），得率63%。这种缩合反应只生成构体-?种产物，具冇很大的优越性。
在单糖专-?性果糖转移酶的作用下，G -6 - a接受从蔗糖水解中产生的一个 果糖基单元，从而专一地合成S-6-a。反应体系通常含有蔗糖、G-6-a、磷 酸盐-柠檬酸盐缓冲液（PH6.0)和果糖转移酶。研究发现，当蔗糖与G-6-a 的摩尔比为2:1时，S-6-a的得率最高，而高浓度的G-6-a底物却可有效避 免因水解产生的果糖基转移到水相而造成的合成损失。
(1)嗜热菌蛋白酶（Thmnolysin)丨sowa等人发现一种金属蛋白酶——嗜 热菌蛋1^1酶（EC3. 4.24.4)，可以催化侧链羧酸不带保护基团的Z - Asp和 PheOMe,合成阿斯巴甜前体A'’ -苄氧羰基-L -天冬氨酰-L -苯丙氨酸甲酯 (Z-ASp-PheOMe),见式（2-18〉。在所有关于酶法合成阿斯巴甜前体的报道 中，均采用嗜热菌蛋白酶催化。
