禄丰县纽甜
B链的Asp残基被Asn替换后分别得到[ASnKl ]-莫奈林和[ASnw ]-莫 奈林的类似物,它们的甜度分别是蔗糖的7000倍和20倍,而用Abu替换Asp117 得到的类似物[Abi^]-莫奈林完全没有甜味。这表明:位于《-螺旋内的 Asp821被Asn替换后,可能会引起莫奈林分子构象的微小变化,或者更有利于结 合受体;ASpOT位于莫奈林分子内a-螺旋的起始部位,在分子的表面有游离的 办-竣基,能以离子键的形式与受体相结合,可能是莫奈林的活性部位; [Asnm]-莫奈林之所以也具有部分甜味,可能是Asn87与受体以氢键的形式相结 合的结果。此外,还对英奈林仅有的一个CySw的作用进行研究,结果发现:用 Ser替换Cy8w后,得到的[Ser8^ ]-莫奈林类似物的甜度是蔗糖甜度的2000 倍,并且该类似物在水溶液中的稳定性明显下降,与人工合成的莫奈林的构象略 有不同。可以肯定,Cys残基上的一SH基团在保持莫奈林的天然甜味构象方面 起着重要的作用。
嗦吗甜、莫奈林和Brazzein具有极高的甜度,PenUidin和马槟榔的甜度相 对弱些,奇异果素本身没有甜味,却可使酸味变成强烈的甜味,而Cimuilin (Neoculin)则既具有甜味,又有变味活性。PerUadiri实际上是非天然形态的交 联Brazzein分子,与Brazzein来源于同一植物,其详细内容可参考Brazzein 部分。
1998年12月,关于批准纽甜作为食品甜味剂的申请向美国食品与药物管理 局(FDA)提交,并于2002年得到美国FDA批准,随后中国等世界很多国家也 已经批准使用。纽甜代表着当今强力甜味剂研究的最高成就,前景广阔。
(二)甘草甜素的毒性作用甘草和甘草甜素属于天然品,在美国被列入GRAS (公认的安全物质),我 国的传统医学认为它还有解毒保肝的作用。对于纯净的甘草甜素,试验测得其半 数致死量U^-SOSrng/kg (小鼠,腹腔),但已有几项研究报道了大剂量甘草和 甘草甜素的副作用。如在一项研究中发现一妇女每天摄取甘草30 ~40g,持续9 个月后出现肌红蛋白尿病变,检测发现其血淸钾浓度仅有而氣浓 度却髙达68imn0l/L。后来,通过静脉输注补充氣化钾,状况大有改观。还有这 样一篇报道,一个70岁的妇女将甘草作为泻药服用2 ~3年,她每天摄人 94 ~ 141 mg甘草酸的钙和钾盐,检查发现其血淸中的钾浓度仅有l.llmmol/L,心 电图检查发现她患有严重的血钾过少病变(Hypokakemia)。通过静脉注射输人 钾和螺幽内酯才使病情有所缓解,作者认为她患有的严重血钾过少病变归因于其 对甘草不正常的过敏反应。
阁2 - 22 在40T水/有机溶剂二相体系合成Z - Asp - PheOMe的时间-得率图 注:ffl中上方为Z - Asp - PheOMe在有机相的得牟;下方为在水相的得率。反应物为80_l/l. PhcOMc ? HCIX 80mmol/LZ-A?p、酶浓度0.053mmol/Lu參、▲、,、▲表示实聆蛄果;曲线为埂论結果。
1963年,R. S. Shallenberger提出甜味的AH、B系统理论。1972年Kier在 AH、B体系中又引进亲脂的第三结合点,即X疏水部位,并提出著名的AH、 B、X甜味三角理论,使AH、B系统理论得到了重大完善。甜味三角理论的形 成,很大程度上弥补了 AH、B双氢键假说的不足,特別是对强力甜味剂的解释 更具有说服力。因此,尽管这种理论也遭到一些人的怀疑,AH、B、X甜味三角 理论仍然是目前为止人类所能找到的最有效的甜味学说。
(I) Braaein的氨廣酸序列(2〉Bnurein的一.绂结构单元
(2)通过/V-(3, 3-二甲基丁基)-L-a-天冬氨酸酯酰氣和丨苯 丙氨酸甲酯缩合来制备,反应过程中要通过通入HC1气体使反应液保持酸性, 以防止L-苯丙氨酸甲酯的自身缩合。
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