威宁县二氢查耳酮
0.体外代谢试验
①通过生化技术给味觉化学提供可靠的解释说明。
现在对蔗糖衍生化的兴趣已集中在脱氧-卤化上,这不仅因为它是合成稀少 的、在生物学上具有重要作用的脱氣糖和氨基-脱氧糖的中间物,而且还可用在 生化和医药工业上。现已有碳水化合物肉化衍生物生产,用来作为抗菌素,它具 有更好的抗菌特性和良好的化学治疗功能。
由于S-6-a的氣化反应是化学反应,专一性不强,因此S-6-a直接氣化 后的体系组成较为复杂,既有二氣代产物、三氣代产物,还有各种蔗糖碎片及蔗 搪分子内脱水的产物。此时无论是直接从体系中分离出TGS-6-a,还是先去酯 化后再分离出三氣蔗糖,其分离操作都将极为繁杂且效率低下,不利于提髙三氣 蔗糖的得率。目前有一种更好的分离操作方法是:将S-6-a直接氣化后的产物先 进行全酯化反应,然后再以三氣-五乙酰基蔗糖酯(TGSPA)的形式结晶出来。
由上看出,以三苯基膦-CC14进行氣化得率偏低,需加低级醇(如甲醉) 来终止反应,并去除剩余三苯基膦和氣化三苯基膦,操作步骤较Vil8meier试剂 多,且三苯基膦价钱较贵,相比之下ViUmeiei■试剂略胜一筹。
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂,使A’-苄氧羰 基-(办-苄基)-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基)-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯,然后使用钯(Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来,以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样,就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜)。然而,该法不适宜于工业化规模使用,因为所用的缩合试剂价格很高, 在经济上不合箅,而且,天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基)-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
1.酶制剂的选择已知具有糖酶活性(如葡聚糖酶、蔗糖酶以及《-、卢-半乳糖苷酶等)的 50多种商品酶制剂,人们都已进行了水解6,4\ 1' 6W-四氯-6,4\ 1\ 6"-四脱氧半乳棉籽糖(TCR)的《-1,6糖苷键的活力测试,但结果并不理 想。这些酶制剂包括4种从植物中获得的a-半乳糖苷酶,以及7种从细菌和霉 菌中获得的《-半乳糖苷酶,其中只有一种商品酶制剂,即半纤维素酶对TCR 具有活力,但水解速度非常慢。为此,人们转向从微生物中寻找能水解TCR的 a -半乳糖苷酶。
甜菊苷易水解成甜度较低的甜菊醇生糖苷。