达州市乳糖

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(-)蔗糖8个羟基团的完全保护
将甜菊苷、可溶淀粉和浸麻芽孢杆菌MaciUus maccrans)的环糊精葡栅基 转移酶前后分别在40弋、281乙酸盐缓冲液中保持8h和10h,然后分离得到多 种转葡糖基组分(结构见图4-5),经分析知:主要转匍糖基产物中1 -la和 1 -lb是单葡糖基转化产物,1 -2a、1 -2b和1 -2c是双葡糖基转化产物, 1 -3a, l-3b、1-3c和1 -3d是三葡糖基转化产物,四葡糖基转化物的得率非 常低。
世界上大多数制造商还是使用Fahlberg和Rernsen早期的合成途径生产糖精 的。如图6-10所示这种方法首先使甲苯与氣磺酸反应生成邻和对甲基磺酰氣, 之后与氨作用生成相应的甲苯磺酰胺。在磺酰氣溶剂中分离出邻-甲苯磺酰胺, 经氧化生成邻-氨磺酰苯甲酸,再经加热环化即为糖楮。
目前实现阿斯巴甜化学合成的具体途径有很多种,根据所用天冬氨酸衍生物 的种类,大致有以下3种。
试验表明,4-PAS在酸(如草酸、乙酸、对甲苯磺酸及对甲磺酸吡啶盐 等)催化下发生水解反应,预计产物为4-PAS与6-PAS的混合物(两者极性 相近,柱层析无法分离),但不用分离而用乙酸在惰性溶剂中将4-PAS进行异 构化,4位的乙酰基转移至6位,最终得到单一产物,可见这是制条6-PAS最 简便的方法。
Goodman及其合作者制备了一系列二肽化合物(表2-67),以便于探索甜 二肽对“上面”基团空间体积的要求,这些化合物的碳中心被充分取代。分析 认为,碳中心的充分取代会降低但并不会消除化合物[7]和[168]的甜味。 二甲基甲酯二肽化合物[170]是甜的,但二乙基对成物[171]却没有甜味。 在环烷基系列二肽化合物中,从环丙基至环戊基的二肽均有甜味。环戊基二肽化 合物可以认为是因连接甲基团而形成的二乙基二肽化合物的受限对映物(c

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