吉安海藻糖
(-)阿力甜的代谢在大鼠、小鼠、狗和人体身上进行的经口摄人试验表明，阿力甜能够被机体 消化吸收。被摄人的阿力甜有77%~96%以各种代谢产物通过尿排出体外，其余 7%-22% 一般未经代谢直接以阿力甜形式通过粪便排出体外。通过放射标记分 析表明，阿力甜在述四种机体中的代谢回收平衡达97% ~ 105%。图2-69所 示为阿力甜的代谢产物。
加拿大健康保护局（CHPB)的一份研究是用雄、雌白鼠各50只，糖精虽 均是5%，幼畜断奶后喂以代饲料，两代动物喂养终身。试验表明第二代动物出 现了生长速度减慢现象（虽然其饲料摄入量并不减少），但繁殖力、寿命和血液 参数等没有变化。虽然在一些动物身上发现了明显的膀胱结石和肾结石，但其发 生率与试验处理没有关系。对照于控制组，5%糖精组的第二代动物上发现了明 显的膀胱肿瘤病变。
(三）环原酸酯法（单基团保护法）
在典型结构上进行AH、B系统研究的最好办法是有选择地一个接-?个去除 掉糖环上的氧原子，然后品尝所得的产物。当用a，a-海藻糖及其同系物甲 基- a - D -吡喃葡萄糖苷进行这方面的试验时，所得到的味觉特性结果很一致。 只有去除掉第3个氧原子时才发现甜味有明显的下降，它们的许多单脱氣衍生物
苯酐法生产糖梢钠的工艺流程见 图 6-12。
(二）苯酐法
在充分考虑到Kier-Shallenbergei?模型的尺寸范围和蔗栅的分子结构后， 我们可以认为蔗糖分子内有两种可能的三角形生甜闭系统：X=4-H、AH = r-0H 和 B-2 - 0,以及 X=4-H、AH =3f - 0H 和 B =0-2,它们均 是以顺时针方向排列的。为了确定这一推定，可通过倒转蔗糖C-4上的手 性，得到半乳糖-蔗糖（图3-39)，其甜味完全丧失；而4-脱氧蔗糖 (图3-39)，仍具有甜味。这表明，亲水型4-羟基-蔗糖的构型对维持分 子的甜味很苽要。蔗糖上C-3的构型也很觅要，因为C-3差向立体异构体 (称异蔗糖〉没有甜味。造成这种差异的原因是轴向上的C-3羟基不能被 味莆甜受体所接纳。
本节主要介绍采用嗜热繭蛋酶催化合成阿斯巴甜前体的研究。(2)内肽酶(Endopeptidas) 可将W -苯甲酰-L -天冬氨酸-a -甲酯与 L -苯丙氨酸甲酯缩合生成带苯甲酰基的a - Asp - Phe0Meo(3)木瓜蛋白酶在乙酸乙酯溶液中将苄氧羰基-L-天冬氨酸与苯丙氨酸 中酯缩合生成带苄氧羰基的阿斯巴甜。木瓜蛋内酶甚至可用外消旋的D, L-苯 丙氨酸甲酯起反应，而只生成L-型产物。(4)嗜热脂肪芽孢杆菌(BaciUus stearothermophUwO的中性蛋白酶可将苄 氧羰基-L-天冬氨酸与苯丙氨酸甲酯盐酸化合物缩合生成带保护基的阿斯 巴甜。(5)金黄色葡萄球菌(^taPhylococc似aurcwO的蛋白酶可用不带保护基的 L -天冬氨酸-? -甲醋或a -酸氣与L -苯丙氨酸甲酯缩合生成阿斯巴甜。
机理-与机理二、机理三的不同之处在于其离子通道是由刺激物分子打开 的，它要求持久性和强度这两因素都是由一个简单刺激产生的。它似乎与由于刺 激物溶液浓度、体积和温度的改变而引起对持久性和强度的不同影响效果有些矛 侨。此外，甜度较大的分子其持久性未必较长。
以紫苏亭为原料进一步衍生制得肟化物SRI Oxime V (图6 -27〉，甜度是蔗 糖的450倍，有很大的发展前途。相比于母体化合物，SKI Oxime V的水溶性得
