卢氏县索马甜
三芳基膦和四氣化碳合用是转变伯醉和仲醇成为相应的有机卤化物的有效试 剂。四氣化碳与三苯基膦反应，反应认为有碳烯中间体生成。ph,p + ca4~~*? [PhjP*—ca,] cr
1998年12月，关于批准纽甜作为食品甜味剂的申请向美国食品与药物管理 局（FDA)提交，并于2002年得到美国FDA批准，随后中国等世界很多国家也 已经批准使用。纽甜代表着当今强力甜味剂研究的最高成就，前景广阔。
曾尝试在大肠杆菌中表达重组奇异果素。在表达载体中插人以化学法合成的 奇异果素基因，所得的载体即转化成大肠杆菌菌株HB101。尽管通过SDS - PAGE和Western印迹分析可检测到重组奇异果素的存在，但是，所得的通组奇 异果素并不具味道修饰作用。在酵母和转基因烟草中的尝试结果也一样，尽管都 成功地表达出了重组奇异果素，但是产物也不具备甜味诱导活性。
人们通过合成呋喃果糖环上带有4 -氣取代基的蔗糖衍生物來进行甜味评 价。1983年，Githrie等人最先提出由蔗糖与三苯基膦-二乙醉偶氮二羧酸化合 物的新反应可制得3', 4'-来苏糖基-环氧化物，这已应用在4，1\ 6,-三 氣-4，r, 6^-三脱氧-半乳糖基-蔗糖的合成上。来苏糖基-环氧化物在 C-4位上能专一地打开，使得氣阴离子亲核基团接上，再复原成果糖构型，专 一生成了所需的4，r, 4\ 6,-四氣化物（图3-49),它比蔴糖甜2200倍。同 样，用氣转代V-羟基，可进一步使Sucmlose的甜度增大4倍。很明显，所有 的氣取代基均在分子的上方，因为相应在C-3\ C-4'位上构象相反的山梨糖 -四氣化物其甜度只有蔗糖的200倍。这种山梨糖-四氣化物的合成是在3,，4f -核糖-环氧化物的C -4'位上专一地接上氣阴离子（图3 -49〉。
Oshimn等人在混合液中，用平均尺寸3.4JJLIT1 x9.5m.iti的固体嗜热菌蛋白酶 催化合成Z-A.sP-PheOMe。该混合液组成为乙酸乙酯、苯、甲醉和水，其比例 为50:29:19:2。该方法的主要优点是由于单位体积的酶更多，因而反应器容积 比固定化酶反应系统的小；并由于只有在固体表面的酶分子起作用，因此粒子内 扩散对反应速率的影响可忽略不计。但也存在一个缺点，W为所用固体酶的体积 很小，因此连续反应时，压差很大。
酸而形成的三肽进行研究（表2-63)。化合物[152]没有甜味，若将它的第 二个Gly替换成D - Ala或将其第三个Gly替换成L - Ala,这样产生的化合物 [153]和[154]却带有一点甜味。对于第二和第三个氨基酸来说，较为理想的 构型分别是D-型和型。经优化后的三肽化合物[丨55]和[156]，其甜度适中。表2-63三肽化合物的结构与甜度注：括号内为SukchilD等人的数据。
值得注意的是，三氣蔗糖-3,, 4#-环氧化物是不甜的。由于环氧化作用所 导致的呋喃环构象形变，并不足以抵消三氣蔗糖和受体模型之间的色散作用，这 就意味着果糖基的3#-oVl是构成甜味AHs/BJ、t的必需部分。同样，2，r-二 氧-2，1'-二脱氧-甘餌蔗糖也不甜，说明葡糖基的2-OH也是蔗糖衍生物甜 味所必脔的。
味受体表达细胞的活化是对甜味物质的行为吸引的首要决定W素。
第二步，制备6-甲基-3, 4-二氢-1, 2，3-1嗯噻嗪-4-酮-2, 2-二 氣化物。取一定量的三氧化硫溶液（20%)，快速搅拌（800r/min)下，约 15min滴入上述溶液中，继续环化一定时间。约20min内，滴加三氧化硫4倍物 质量的蒸馏水，调整水解温度，继续髙速搅拌一定时间，停止反应。反应方程 式为：
