古蔺县三氯蔗糖
1976年，美国FDA主任依据临时委员会作出的甜蜜素没有致癌性结论向大 会作了汇报，指出“我们认为甜蜜素的致癌性问题已得到了解决”。1984年6 月，美国FDA食品安全与菅养中心（前食品局）所属癌症鉴定委员会发出一份 关于甜蜜素最具权威的报告——“人工甜味剂甜蜜素长期致癌性生物试验的科 学评价”，报告中写道：
0.1 -0. 4mol/L NaH2P04 (或 MES 或 Bis Tris propane)缓冲溶液中，在 pH5. 5 - 8.0、温度22~40弋的条件下反应2?48h。反应体系中的溶剂、pH、缓冲溶液 的浓度和反应温度都会影响酶的活性，但对酶的选择性的影响比较小。反应过程 中乙腈等有机溶剂的比重不能超过50%，如果超过，溶剂体系会使酶发生改性 而降低水解率。反应温度的升髙会加快反应速率，但会使反应的选择性有所降 低，反应最佳温度应控制在22-40T。
acummimh娃攀缘植物，生长于潮湿阴暗的森林地带，在带有茸毛的挛生 蔓藤似长茎上长出心脏状的叶子。每年5月前后的雨水季节来临时，雌性植株即 会开花，之后结出-?簇簇类似葡萄状的红色浆果，每簇的浆果数在丨00个左右。 7 ~ 10月份为收获季节。剥去浆果相对较厍的外皮，藤出了灰白色的高甜度黏质 果肉，里面还有一个带刺的黑核。刚果（金）人冇食用这种浆果及其类似甘箬 的块茎的习惯。食用这种浆果需十分小心，因为其带刺的黑核一旦被咬破会释放 出很苦的物质——咖伦宾和异咖伦宾。但核里还含有丰富的十八碳五烯酸，约占 脂肪酸总量的84%，是一种潜在的珍贵植物油资源。叶中含有相当数量的生物 碱，有一定的药用价值。块茎和茎梗也有一定的药用价值。
20世纪60年代以来，人们从热带植物果实中发现了多种高甜度的天然蛋内 质（表5-1)，它们是嗦吗甜（Thanmatin)、莫奈林（Monellin)、马槟榔 (Mabinlin)、Brazzein、Pentadin、Curculin 和奇异果素（Miracu丨in)。另一种糖蛋 白Miraculin本身并没有甜味，但可使酸味变成强烈的甜味。
全基团保护法制备三氣蔗糖的工艺十分复杂，技术含萤很高，往往由于某一 步骤中某参数的偏差等细小因素就会导致整个反应过程的失败。
合作者发现，在51的吡啶-氣仿溶液中，氣化磺酰可与碳水化 合物起反应，从而使氣取代基专一地替代羟基，生成了环状硫酸盐。1925年， 他们观察到应用上述方法可将甲基-? - D -吡喃葡萄糖苷转化成4，6 - 二氣- 4，6-二脱氧-2，3-环状硫酸盐衍生物。Jones等人迸一步将该分子在手性原 子C-4支点上颠倒，得到甲基-4，6-二氣-4，6-二脱氧-?-D吡喃半乳 糖苻-2，3-环状硫酸盐（图3-41)。
对CGTase催化得到的甜叶悬钩子苷的转糖基衍生物的甜质和结构关系研究 发现，在13-0H相连的葡栅基上进行转糖基化，甜度和甜质有明显改善，而在 19-羧基相连的葡糖基上进行转糖苻反应，则甜味和甜质变差。因此要对甜叶悬 钩子苷进行选择性修饰。
4，二氣半乳糖基蔗糖的甜度是蔗糖的120倍。首先用三苯甲基保护蔗 糖的三个第一类羟基和用醋酸盐保护第二类羟基，然后用沸水乙酸对蔗糖三苯甲 基衍生物进行脱三苯甲基作用，除去第一类保护基团并使c-4上的醋酸基团迁 移至C-6，制得4、r和6’-位未被保护的蔗糖5-醋酸盐。在嘧啶中用苯甲酰 氣对蔗糖5-醋酸盐有选择的苯甲酰化，得到6 -安息香酸盐，用磺酰氣和氣化 锂氯化，并脱去保护基团，得到4，厂-二氣半乳糖基蔗糖，见图3-60。
(二）甜菊苷向甜菊双糖A苷的转化1977年，日本田中等人成功地通过酶水解，将甜菊苷转化成另一种天然双 蔽苷Ru丨)usoside (我国华南地区截薇科植物Rubus suavissimus的叶子中含有这种 糖苷，参见本章第五节），然后再通过三个步骤即可转化成双糖A苷，产率为 75%。甜菊苷向甜菊双糖A苷转变的化学途径见图4-16。
在一定程度上，在狗身上进行的试验结果比较简单。已知至少有某些猴 子具有转变甜蜜素成环己胺的能力。Seiber等人对此进行了很长时间的研
